AChR Inibidores
Os inibidores comuns do AChRβ incluem, entre outros, a quinacrina, o dicloridrato CAS 69-05-6, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de bupropiona CAS 31677-93-7, o cloreto de tetraetilamónio CAS 56-34-8 e a procaína CAS 59-46-1.
Os inibidores da AChR, ou inibidores dos receptores de acetilcolina, são um grupo diversificado de compostos que modulam a atividade dos receptores de acetilcolina (AChRs), que são componentes-chave na transmissão de sinais neurais através das sinapses e das junções neuromusculares. Os receptores de acetilcolina são classificados em dois tipos principais: receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs), que são receptores de canais iónicos, e receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChRs), que são receptores acoplados à proteína G. Os inibidores dos AChR funcionam ligando-se a estes receptores, obstruindo a ação do neurotransmissor acetilcolina e inibindo assim o fluxo de iões subsequente ou as respostas celulares normalmente desencadeadas pela ativação do recetor. A inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, como o antagonismo competitivo, em que o inibidor compete com a acetilcolina pelos locais de ligação, ou o antagonismo não competitivo, em que o inibidor se liga a um local diferente do recetor e provoca alterações alostéricas que reduzem a atividade do recetor.
O desenvolvimento e a identificação de inibidores dos AChR envolvem uma combinação de síntese química, modelização computacional e avaliação biológica pormenorizada. A química sintética é utilizada para criar bibliotecas de moléculas que possam interagir com os receptores de acetilcolina. Em seguida, são utilizados métodos computacionais, incluindo docking molecular e rastreio virtual, para prever a afinidade de ligação e a seletividade destas moléculas em relação aos diferentes subtipos de AChRs. Os candidatos promissores são submetidos a uma série de ensaios in vitro, como estudos de ligação de ligandos e registos electrofisiológicos, para determinar a sua potência inibitória e compreender o seu mecanismo de ação. Podem ser efectuados outros estudos in vivo para avaliar as propriedades farmacocinéticas do composto e a sua capacidade de atravessar barreiras biológicas, como a barreira hemato-encefálica.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | $218.00 $400.00 | ||
A L-Hiosciamina é um alcaloide potente que exibe um antagonismo seletivo nos receptores de acetilcolina (AChRs), caracterizado pela sua capacidade de induzir mudanças conformacionais na estrutura do recetor. Este composto envolve-se em interações iónicas e hidrofóbicas específicas, que modulam a atividade do recetor e influenciam as vias de neurotransmissão. A sua estereoquímica desempenha um papel crucial na afinidade de ligação, enquanto a sua lipofilicidade aumenta a permeabilidade da membrana, facilitando o rápido envolvimento do recetor e a modulação da sinalização. | ||||||
Mecamylamine Hydrochloride | 826-39-1 | sc-205742 sc-205742A | 5 mg 25 mg | $82.00 $260.00 | 3 | |
O Cloridrato de Mecamilamina é um composto único que actua como antagonista não seletivo dos receptores da acetilcolina (AChR). A sua estrutura molecular permite interações versáteis com os locais receptores, influenciando a dinâmica dos canais iónicos e a libertação de neurotransmissores. A capacidade do composto para perturbar o equilíbrio conformacional dos AChRs altera a transmissão sináptica. Além disso, a sua natureza hidrofílica aumenta a solubilidade em sistemas biológicos, afectando a sua distribuição e cinética de interação nas vias neurais. | ||||||
Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | sc-357315 | 100 mg | $306.00 | ||
O besilato de cisatracúrio é um agente bloqueador neuromuscular que inibe seletivamente os receptores de acetilcolina (AChRs) na junção neuromuscular. A sua estrutura única facilita um rápido início de ação através de um antagonismo competitivo, impedindo eficazmente a contração muscular. O composto sofre um processo de degradação espontânea, o que contribui para a sua farmacocinética previsível. Esta caraterística permite uma duração de ação mais curta, tornando-o distinto na sua interação com os AChRs em comparação com outros agentes. | ||||||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chloroethyl)piperidine hydrochloride | 130817-71-9 | sc-252148 sc-252148A | 25 mg 100 mg | $250.00 $850.00 | ||
O cloridrato de 4-difenilacetoxi-N-(2-cloroetil)piperidina funciona como um modulador seletivo dos receptores de acetilcolina (AChRs), caracterizado pela sua única porção difenilacetoxi que facilita interações específicas com os receptores. Este composto exibe uma modulação alostérica distinta, alterando a dinâmica do recetor e a permeabilidade iónica. O seu grupo etil clorado aumenta as interações hidrofóbicas, influenciando a afinidade e a cinética da ligação, ao mesmo tempo que promove uma resposta diferenciada nas vias de sinalização sináptica. | ||||||
Chlorisondamine diiodide | 96750-66-2 | sc-500792 sc-500792A | 10 mg 50 mg | $150.00 $560.00 | ||
O diiodeto de clorisondamina actua como um potente antagonista dos receptores de acetilcolina (AChRs), apresentando uma dinâmica de ligação única que altera a conformação do recetor. Os seus substituintes diiodetos aumentam a lipofilicidade, promovendo uma penetração eficaz na membrana. A interação do composto com os AChRs leva a uma modulação distinta da atividade dos canais iónicos, influenciando a transmissão sináptica. Adicionalmente, a sua cinética de reação revela um perfil de associação e dissociação rápido, distinguindo-o de outros antagonistas de AChR. | ||||||