ACAT-1 Ativadores

Os activadores comuns do ACAT-1 incluem, entre outros, o colesterol CAS 57-88-5, a insulina CAS 11061-68-0, o SAG CAS 912545-86-9, a rosiglitazona CAS 122320-73-4 e o T 0901317 CAS 293754-55-9.

Os activadores da ACAT-1 incluem um grupo diversificado de compostos que podem estimular direta ou indiretamente a ACAT-1, uma enzima envolvida na esterificação do colesterol e no metabolismo dos lípidos. Estes compostos actuam em vias bioquímicas específicas e em factores reguladores que regem a expressão e a atividade da ACAT-1. O colesterol, como substrato, alimenta diretamente as reacções de esterificação catalisadas pela ACAT-1. A insulina ativa a via PI3K/Akt, promovendo indiretamente a atividade da ACAT-1 ao facilitar a sua translocação para as membranas celulares. O ativador SREBP-1 (SAG) aumenta a expressão de ACAT-1 através da ativação de SREBP-1, um fator de transcrição que regula a expressão do gene ACAT-1.

Além disso, compostos como o agonista PPARγ (Rosiglitazona) e o agonista do recetor X do fígado (T0901317) activam factores de transcrição que influenciam a expressão de ACAT-1. O ativador da AMPK (AICAR) apoia indiretamente a ACAT-1 através da inibição da ACC e do alívio da regulação negativa. O inibidor da HMG-CoA redutase (Lovastatina) ativa indiretamente a ACAT-1 ao reduzir a síntese de colesterol. Além disso, o Ativador mTOR (Leucina) estimula a expressão de ACAT-1 através das vias do metabolismo lipídico mediadas por mTOR, enquanto o Ativador ERK1/2 (EGF) influencia as vias de sinalização associadas à esterificação do colesterol. O Ativador SIRT1 (Resveratrol) inibe a ACAT-1 através da desacetilação das suas proteínas reguladoras, enquanto o Ativador PKC (Phorbol 12-myristate 13-acetate) afecta as vias do metabolismo lipídico indiretamente relacionadas com a ACAT-1.