ABCB6 Inibidores

Os inibidores comuns do ABCB6 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o Elacridar CAS 143664-11-3, o cloridrato tri-hidratado de Zosuquidar CAS 167465-36-3, a quercetina CAS 117-39-5 e o MK-571 CAS 115103-85-0.

A classe de produtos químicos que podem inibir o ABCB6 enquadra-se, em grande medida, no âmbito dos inibidores gerais dos transportadores ABC. Estes produtos químicos visam principalmente uma série de transportadores de cassetes de ligação ao ATP (ABC), que são proteínas transmembranares responsáveis pelo transporte ativo de vários substratos através das membranas celulares. Os mecanismos de inibição são diversos e podem incluir o bloqueio do local de ligação do substrato, a inibição da hidrólise do ATP ou o impedimento das alterações conformacionais necessárias para a função do transportador. Por exemplo, sabe-se que o verapamil, um bloqueador dos canais de cálcio, exerce efeitos inibitórios nos transportadores ABC ao interferir com a hidrólise do ATP, uma etapa essencial para o transporte ativo. Do mesmo modo, o Tariquidar é um inibidor potente que actua especificamente contra a glicoproteína-P, outro membro da família ABC, inibindo a função de efluxo e aumentando assim a acumulação de substrato no interior da célula.

Outros produtos químicos, como a ciclosporina A e o valspodar, actuam como inibidores competitivos ou não competitivos, ligando-se a diferentes locais da proteína transportadora. Os inibidores não flavonóides, como a probenecida e o MK-571, têm como alvo a família MRP dos transportadores ABC. Actuam inibindo o efluxo de substratos das células, bloqueando assim uma das principais funções dos transportadores ABC. A quercetina, um flavonoide, apresenta outro modo de ação: liga-se ao transportador ABC e altera a sua estrutura, inibindo a sua função. Estes produtos químicos podem oferecer um efeito inibidor de largo espetro nos transportadores ABC, incluindo o ABCB6, visando processos essenciais como a ligação e hidrólise do ATP, bem como o reconhecimento e translocação do substrato.