Date published: 2025-9-9

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Elacridar (CAS 143664-11-3)

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Nomes alternativos:
GG 918; GF 120918
Aplicacao:
Elacridar é um inibidor prototípico do BCRP (ABCG2)
Numero VAT:
143664-11-3
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
563.64
Separar por Funcao:
C34H33N3O5
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O Elacridar é um potente inibidor da glicoproteína-P. A sua ação consiste em ligar-se ao local de ligação ao ATP da glicoproteína-P, impedindo a hidrólise do ATP e o subsequente efluxo dos agentes quimioterapêuticos das células cancerosas. O mecanismo de ação do Elacridar consiste em bloquear o transporte de agentes quimioterapêuticos para fora das células cancerosas, o que leva a uma maior retenção do fármaco.


Elacridar (CAS 143664-11-3) Referencias

  1. Farmacocinética do imatinib no plasma e no líquido cefalorraquidiano após administração a primatas não humanos.  |  Neville, K., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 2525-9. PMID: 15073132
  2. Estudo de fase II do mesilato de imatinib mais hidroxiureia em adultos com glioblastoma multiforme recorrente.  |  Reardon, DA., et al. 2005. J Clin Oncol. 23: 9359-68. PMID: 16361636
  3. O ABCG2/Bcrp1 medeia o transporte polarizado dos nucleósidos anti-retrovirais abacavir e zidovudina.  |  Pan, G., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1165-73. PMID: 17437964
  4. A glicoproteína-P e a proteína de resistência ao cancro da mama restringem a acumulação cerebral e a toxicidade do brigatinib e, juntamente com a CYP3A, limitam a sua disponibilidade oral.  |  Li, W., et al. 2018. Pharmacol Res. 137: 47-55. PMID: 30253203
  5. Micelas de β-caseína para administração oral de SN-38 e elacridar para ultrapassar a multirresistência mediada por BCRP no cancro gástrico.  |  Bar-Zeev, M., et al. 2018. Eur J Pharm Biopharm. 133: 240-249. PMID: 30367935
  6. A rutura física da barreira hemato-encefálica induzida por ultra-sons focalizados não supera o efluxo de erlotinib mediado por transportadores.  |  Goutal, S., et al. 2018. J Control Release. 292: 210-220. PMID: 30415015
  7. Entrega de doxorrubicina e elacridar para atingir células cancerígenas do fígado e células estaminais através de nanopartículas de polilactida-co-glicolida/d-alfa-tocoferol polietilenoglicol 1000 succinato.  |  Chen, D., et al. 2018. Int J Nanomedicine. 13: 6855-6870. PMID: 30498347
  8. A coadministração oral de elacridar e ritonavir aumenta a acumulação cerebral e a disponibilidade oral do novo inibidor ALK/ROS1 lorlatinib.  |  Li, W., et al. 2019. Eur J Pharm Biopharm. 136: 120-130. PMID: 30660696
  9. A influência da coadministração do modulador da glicoproteína p elacridar na farmacocinética do lapatinib e na sua distribuição no cérebro e no líquido cefalorraquidiano.  |  Karbownik, A., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 574-583. PMID: 31177402
  10. Avaliação do Papel do Efluxo Mediado pela P-glicoproteína (P-gp) na Absorção Intestinal de Substratos Comuns com Elacridar, um Inibidor da P-gp, em Ratos.  |  Suzuki, K., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 385-392. PMID: 32078103
  11. A perturbação da barreira hematoencefálica aumenta a patologia relacionada com a amiloide em ratinhos TgSwDI.  |  Abdallah, IM., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33513818
  12. O efeito da ivermectina isolada e em combinação com cobicistat ou elacridar na infeção experimental por Schistosoma mansoni em ratinhos.  |  Vicente, B., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4476. PMID: 33627744
  13. Otimização da dose e da via de administração do inibidor da glicoproteína-P, valspodar (Psc-833) e do inibidor duplo da glicoproteína-P e da proteína de resistência ao cancro da mama, elacridar (GF120918), como infusão dupla em ratos.  |  Rowbottom, C., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00740. PMID: 33660938
  14. A rifampicina e o ritonavir aumentam a disponibilidade oral e o elacridar melhora a exposição global e a acumulação cerebral do larotrectinib, um inibidor da NTRK.  |  Wang, Y., et al. 2022. Eur J Pharm Biopharm. 170: 197-207. PMID: 34952136
  15. Investigações com Fármacos e Pesticidas Revelaram Novas Inibições Dependentes de Espécie e Substrato por Elacridar e Imazalil no Transportador de Catiões Orgânicos OCT2 Humano e de Rato.  |  Kuehne, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555439

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Elacridar, 5 mg

sc-207613A
5 mg
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Elacridar, 10 mg

sc-207613
10 mg
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Elacridar, 50 mg

sc-207613B
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Elacridar, 100 mg

sc-207613C
100 mg
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Elacridar, 1 g

sc-207613D
1 g
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