A430084P05Rik Inibidores

Os inibidores A430084P05Rik comuns incluem, entre outros, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, BIBF1120 CAS 656247-17-5, Saracatinib CAS 379231-04-6 e SU6656 CAS 330161-87-0.

Os inibidores químicos do adaptador SLP e da proteína de membrana que interage com a CSK (SCIMP) actuam visando as cinases envolvidas na sua ativação e nas vias de sinalização. A inibição selectiva das cinases da família Src é um método comum utilizado por vários destes inibidores químicos. Por exemplo, o PP2 e o SU6656 são inibidores selectivos das cinases da família Src que impedem a fosforilação e a ativação da SCIMP por estas cinases. O Dasatinib, embora mais amplo no seu perfil de inibição, também tem como alvo a família Src, inibindo assim a ativação da SCIMP. Do mesmo modo, o bosutinib e o saracatinib inibem as cinases da família Src, levando à supressão da sinalização da SCIMP. O PD 173952 e o PD 180970 são também inibidores da tirosina cinase que se concentram na família Src, que é crucial para a ativação dependente da fosforilação da SCIMP, inibindo assim a sua função.

Além disso, substâncias químicas como o BIBF 1120, embora inicialmente desenvolvidas para visar receptores como o VEGFR, o PDGFR e o FGFR, podem inibir indiretamente a SCIMP, afectando as vias de sinalização a jusante sobrepostas de que a SCIMP faz parte. A proteína chaperona Hsp90, que estabiliza várias cinases, incluindo a Src, torna-se um alvo para produtos químicos como a Herbimicina A e a Geldanamicina. Ao ligarem-se à Hsp90 e inibirem a sua função, estes produtos químicos podem levar à degradação das cinases da família Src, o que resulta na inibição da ativação da SCIMP. Além disso, o PP1, outro potente inibidor da quinase da família Src, impede a fosforilação da tirosina da SCIMP. O SKI-606, também conhecido como Bosutinib, tem um papel inibidor duplo nas cinases das famílias Abl e Src, levando à inibição das vias de sinalização a jusante que envolvem a SCIMP, inibindo assim a sua ativação e sinalização. Através destes mecanismos diversos, mas interligados, estes inibidores químicos podem inibir coletivamente a função da SCIMP, interrompendo os processos de cinase que a activam.