4932412H11Rik Ativadores
Os activadores comuns de 4932412H11Rik incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SP600125 CAS 129-56-6.
Os activadores químicos das repetições ricas em leucina e do domínio de morte que contém 1 (LRDD1) envolvem várias inibições moleculares para regular a atividade desta proteína. A bisindolilmaleimida I, um inibidor específico da proteína quinase C (PKC), pode abrir caminho à ativação da LRDD1, interrompendo os ciclos de feedback negativo frequentemente mediados por uma PKC hiperactiva. Do mesmo modo, o inibidor da MAP quinase p38, SB 203580, pode promover a ativação do LRDD1, eliminando os eventos de fosforilação inibitória na cascata de sinalização que normalmente suprimem a atividade do LRDD1. No domínio da inibição das fosfatidilinositol 3-quinases (PI3K), tanto o LY294002 como a Wortmannin exercem um efeito semelhante na ativação do LRDD1, impedindo a fosforilação e a consequente inativação dos activadores a montante do LRDD1, permitindo assim a sua ativação.
Outras intervenções químicas incluem a utilização de inibidores da MEK, como o PD98059 e o U0126, que bloqueiam a via da ERK e, ao fazê-lo, eliminam a supressão do LRDD1 para promover a sua ativação. A atividade da JNK, que também pode exercer efeitos inibitórios sobre as proteínas que regulam o LRDD1, é bloqueada pelo SP600125, facilitando a ativação do LRDD1. A rapamicina, através da sua inibição da mTOR, alivia a regulação negativa exercida pelo complexo mTORC1 sobre o LRDD1. Em contrapartida, a MG132 actua através da inibição do proteassoma, impedindo assim a degradação de proteínas que podem regular positivamente o LRDD1, levando à sua ativação. O Z-VAD-FMK, um inibidor da pan-caspase, assegura a ativação do LRDD1 ao impedir a clivagem mediada pela caspase de proteínas essenciais para a ativação do LRDD1. Por último, o inibidor VII da IKK e o SN-50 têm como alvo a via do NF-κB; o primeiro bloqueia a atividade da IKK, enquanto o segundo inibe a translocação nuclear do NF-κB, podendo ambos resultar na ativação de vias de sinalização alternativas que incluem a ativação do LRDD1. Cada substância química, através do seu mecanismo distinto de inibição, contribui para o complexo panorama regulamentar que rege a ativação do LRDD1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I, um inibidor específico da proteína quinase C, pode ativar as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1 através da inibição da PKC, que, quando hiperactiva, pode suprimir proteínas a jusante como as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1 através de ciclos de feedback negativo. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor da MAP quinase p38. Ao inibir a p38 MAPK, este composto pode remover eventos de fosforilação inibitória, levando à ativação de repetições ricas em leucina e domínio de morte contendo 1 como parte da cascata de sinalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode levar à ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1, impedindo a PI3K de fosforilar e inativar proteínas que são activadores a montante das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que, por sua vez, bloqueia a via da ERK. A inibição da via da ERK pode levar à ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1 através da supressão da proteína exercida pela sinalização ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK e, ao bloquear a atividade da JNK, este composto pode ativar as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1 através do alívio da inibição mediada pela JNK nas proteínas que regulam as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que pode resultar na ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1, impedindo a MEK de exercer os seus efeitos inibitórios na cascata de quinase que controla o estado de ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin, um inibidor da PI3K, pode ativar as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1, impedindo a PI3K de fosforilar e desativar as proteínas necessárias para a ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, que faz parte do complexo mTORC1 que pode regular negativamente as proteínas envolvidas na ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1, pelo que a rapamicina pode aumentar a ativação das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, incluindo potencialmente as que estão envolvidas na regulação positiva das repetições ricas em leucina e do domínio da morte contendo 1, resultando na sua ativação. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
O Z-VAD-FMK é um inibidor da pan-caspase que pode ativar as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1, impedindo a clivagem mediada pela caspase e a inativação de proteínas que activam diretamente as repetições ricas em leucina e o domínio da morte contendo 1. | ||||||