17β-HSD Inibidores
Os inibidores comuns da 17β-HSD incluem, entre outros, o Trilostano CAS 13647-35-3, o Epostano CAS 80471-63-2, a Finasterida CAS 98319-26-7, a Dutasterida CAS 164656-23-9 e a Aminoglutetimida CAS 125-84-8.
As 17β-hidroxiesteróides desidrogenases (17β-HSDs) são enzimas que desempenham um papel crucial na regulação do metabolismo dos esteróides, particularmente na interconversão das formas activas e inactivas dos esteróides sexuais, como os estrogénios e os androgénios. Os inibidores das 17β-HSDs têm como alvo estas enzimas, modulando o equilíbrio entre as várias hormonas esteróides a nível molecular. Estas enzimas estão classificadas em diferentes isoformas, cada uma das quais catalisa reacções específicas que envolvem a hidroxilação e a desidrogenação na posição 17β das moléculas de esteróides. Ao influenciar os processos de conversão, os inibidores da 17β-HSD podem modular as concentrações intracelulares de hormonas esteróides activas, alterando assim as respostas celulares que dependem da sinalização hormonal. Por exemplo, os inibidores da 17β-HSD podem atuar na conversão da estrona (E1) no estradiol biologicamente mais ativo (E2) ou alterar de forma semelhante o equilíbrio entre a testosterona e o seu derivado menos ativo, a androstenediona. A inibição da 17β-HSD envolve uma série de compostos químicos, muitos dos quais apresentam seletividade para isoformas específicas da enzima. Estes inibidores podem interagir diretamente com o local ativo da enzima, muitas vezes imitando os substratos naturais da enzima, como as moléculas de esteróides. Nalguns casos, os inibidores formam ligações covalentes ou não covalentes com resíduos-chave da enzima, impedindo a ligação ou conversão adequadas do substrato endógeno. A conceção molecular dos inibidores da 17β-HSD é geralmente orientada por uma compreensão detalhada da estrutura da enzima, incluindo a topologia do sítio ativo e os padrões de reconhecimento do substrato. Este facto permite a conceção racional de moléculas com elevada especificidade e potência para atingir determinadas isoformas da 17β-HSD, que estão implicadas na regulação de diversos processos biológicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
O trilostano é um inibidor competitivo da 3β-hidroxiesteróide desidrogenase, que está a montante da HSD17B1 na via da esteroidogénese. Ao inibir esta enzima, o trilostano reduz o conjunto global de esteróides disponíveis para conversão subsequente pela HSD17B1, diminuindo assim indiretamente a atividade da enzima ao limitar a sua disponibilidade de substrato. | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
O epostano inibe diretamente a HSD17B1 ligando-se ao local ativo da enzima, impedindo-a de catalisar a conversão da estrona em estradiol. Esta inibição resulta da semelhança estrutural do epostano com os substratos naturais da enzima, o que leva a uma inibição competitiva. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
A finasterida é um inibidor específico da 5α-redutase, uma enzima envolvida na via da esteroidogénese. Ao diminuir a produção de diidrotestosterona, a finasterida afecta indiretamente a atividade da HSD17B1, alterando o equilíbrio dos esteróides e reduzindo potencialmente a disponibilidade de substratos para a HSD17B1. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
A dutasterida inibe ambas as isoformas da 5α-redutase e, embora a sua ação primária não seja sobre a HSD17B1, a redução dos níveis de diidrotestosterona pode levar a uma menor disponibilidade de substrato para a HSD17B1, diminuindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
A aminoglutetimida inibe a enzima P450scc, que é crucial nas fases iniciais da biossíntese de esteróides. Esta inibição leva à redução da produção de todas as hormonas esteróides, incluindo as que servem de substrato à HSD17B1, diminuindo assim indiretamente a atividade da HSD17B1. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol é conhecido pela sua ampla inibição das enzimas do citocromo P450, que estão envolvidas na síntese de esteróides. Ao inibir estas enzimas, o cetoconazol pode diminuir os níveis de substratos necessários à HSD17B1, inibindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Embora o letrozol seja normalmente um ativador da HSD17B1, aumentando os níveis de substrato androgénico através da inibição da aromatase, também pode levar a níveis reduzidos de estrogénio. Uma vez que o estradiol pode aumentar a expressão de HSD17B1 em alguns tecidos, o efeito líquido do letrozol em determinados contextos pode, paradoxalmente, resultar numa diminuição da atividade de HSD17B1, diminuindo o ciclo de feedback positivo proporcionado pelo estradiol. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
O 2-metoxiestradiol é um metabolito natural do estradiol com menor afinidade para o recetor de estrogénio e pode competir com substratos para HSD17B1, actuando como um inibidor competitivo. Este metabolito pode ligar-se ao local ativo da HSD17B1 e impedir a enzima de converter a estrona no estradiol mais ativo. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
O danazol é um esteroide sintético que pode reduzir a expressão de várias enzimas na via da esteroidogénese, incluindo a HSD17B1. Ao alterar a expressão genética, o danazol diminui indiretamente a atividade da HSD17B1. | ||||||
Chlormadinone Acetate | 302-22-7 | sc-211070 | 10 mg | $133.00 | ||
O acetato de clormadinona é uma progestina sintética que pode atuar como inibidor de várias enzimas na via da esteroidogénese, incluindo potencialmente a HSD17B1. Ao imitar a ação da progesterona, pode influenciar a regulação das enzimas envolvidas no metabolismo dos esteróides, conduzindo a uma diminuição da atividade da HSD17B1. | ||||||