17β-HSD激活剂
常见的 17β-HSD 激活剂包括但不限于：β-Estradiol CAS 50-28-2、Fadrozole hydrochloride CAS 102676-31-3、Exemestane CAS 107868-30-4、Letrozole CAS 112809-51-5 和 Chrysin CAS 480-40-0。
HSD17B1 激活剂包括一类主要通过调节底物供应或通过反馈机制影响 HSD17B1 酶活性的化学物质。这些激活剂包括内源性底物和外源性化合物，它们可以直接作为酶催化作用的底物，也可以通过抑制竞争途径来提高底物水平。主要的内源性底物包括雄性类固醇，如雄烯二酮和 DHEA，HSD17B1 可将其转化为更强效的雄激素和雌激素，这是类固醇生成过程中的一个核心步骤。这些底物的存在可为 HSD17B1 的作用提供必要的分子，从而增强其活性。
此外，来曲唑和依西美坦等化合物对芳香化酶的抑制也会导致雄激素水平升高。由于芳香化酶负责将雄激素转化为雌激素，这些抑制剂可防止雄激素耗竭，从而通过确保 HSD17B1 底物的充足供应，间接促进 HSD17B1 的作用。另一方面，雌二醇本身也能通过正反馈回路提高 HSD17B1 的活性，增加该酶底物的供应量，从而显示出反应产物进一步刺激酶促过程的动态相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
由于 HSD17B1 负责将雌酮转化为活性更强的雌激素--雌二醇，因此雌二醇会通过提高底物的可用性直接增加 HSD17B1 的活性。雌二醇水平的增加会形成一个正反馈回路，进一步刺激 HSD17B1 的活性。 | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
芳香化酶抑制剂法卓唑能提高雄激素水平，而雄激素是 HSD17B1 的底物。通过抑制雄激素向雌激素的转化，法卓唑可以间接提高 HSD17B1 的活性，确保有更多底物可用于将较弱的雄激素转化为较强的雄激素。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
依西美坦（Exemestane）是另一种芳香化酶抑制剂，它能增加供 HSD17B1 使用的雄激素。这为 HSD17B1 介导的转换过程提供了更多底物，从而提高了 HSD17B1 的酶活性。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
来曲唑通过抑制芳香化酶发挥作用，导致雄激素浓度增加。这种富集可促进 HSD17B1 的酶活性，因为它会将这些雄激素转化为雌激素，这表明 HSD17B1 在类固醇生成中的作用被间接激活。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
白杨素是一种天然存在的黄酮类化合物，具有抑制芳香化酶的特性。这种抑制作用可导致雄激素水平升高，为HSD17B1提供更多底物，从而可能上调HSD17B1的活性。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEA是HSD17B1在雄激素和雌激素生物合成中的底物。因此，提高DHEA水平可以增加HSD17B1的活性，为转化提供更多底物，这是类固醇激素生产的重要步骤。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
黄体酮可通过 HSD17B1 代谢为雄激素，然后再代谢为雌激素。黄体酮水平的增加会导致 HSD17B1 的活性上调，因为它通过类固醇生成途径处理更多的底物。 | ||||||