17β-HSD Attivatori
I comuni attivatori della 17β-HSD includono, ma non sono limitati a, il β-estradiolo CAS 50-28-2, il fadrozolo cloridrato CAS 102676-31-3, l'esemestano CAS 107868-30-4, il letrozolo CAS 112809-51-5 e la crisina CAS 480-40-0.
Gli attivatori di HSD17B1 comprendono una classe di sostanze chimiche che influenzano l'attività enzimatica di HSD17B1, principalmente modulando la disponibilità di substrato o attraverso meccanismi di feedback. Questi attivatori comprendono sia substrati endogeni che composti esogeni che servono direttamente come substrati per l'azione catalitica dell'enzima o aumentano i livelli di substrato attraverso l'inibizione di vie concorrenti. I principali substrati endogeni includono steroidi androgeni come l'androstenedione e il DHEA, che l'HSD17B1 converte in androgeni ed estrogeni più potenti, una fase fondamentale della steroidogenesi. La presenza di questi substrati può potenziare l'attività di HSD17B1 fornendo le molecole necessarie per la sua azione.
Inoltre, l'inibizione dell'aromatasi da parte di composti come il letrozolo e l'exemestane contribuisce ad aumentare i livelli di androgeni. Poiché l'aromatasi è responsabile della conversione degli androgeni in estrogeni, questi inibitori impediscono la deplezione degli androgeni, promuovendo così indirettamente l'azione di HSD17B1 assicurando un'ampia disponibilità dei suoi substrati. D'altra parte, l'estradiolo stesso, attraverso un circuito di feedback positivo, può potenziare l'attività di HSD17B1 aumentando la disponibilità di substrati dell'enzima, mostrando un'interazione dinamica in cui il prodotto della reazione stimola ulteriormente il processo enzimatico.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
L'estradiolo aumenta direttamente l'attività di HSD17B1 aumentando la disponibilità del suo substrato, poiché HSD17B1 è responsabile della conversione dell'estrone nell'estrogeno più attivo, l'estradiolo. L'aumento dei livelli di estradiolo può creare un circuito di feedback positivo, stimolando ulteriormente l'attività di HSD17B1. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
Il fadrozolo, un inibitore dell'aromatasi, aumenta i livelli di androgeni che sono substrati dell'HSD17B1. Inibendo la conversione degli androgeni in estrogeni, il fadrozolo può aumentare indirettamente l'attività dell'HSD17B1 garantendo una maggiore disponibilità di substrato per la conversione degli androgeni più deboli in quelli più forti. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exemestane è un altro inibitore dell'aromatasi che determina una maggiore disponibilità di androgeni su cui l'HSD17B1 può agire. Questo aumenta l'attività enzimatica di HSD17B1, fornendo più substrato per i processi di conversione che media. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Il letrozolo agisce inibendo l'enzima aromatasi, determinando un aumento della concentrazione di androgeni. Questa abbondanza può promuovere l'attività enzimatica di HSD17B1 che converte questi androgeni in estrogeni, indicando un'attivazione indiretta del ruolo di HSD17B1 nella steroidogenesi. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La crisina è un flavonoide presente in natura che presenta proprietà di inibizione dell'aromatasi. Questa inibizione può portare a livelli più elevati di androgeni, fornendo più substrati per l'HSD17B1 e quindi potenzialmente regolando l'attività dell'HSD17B1. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
Il DHEA funge da substrato per HSD17B1 nella biosintesi di androgeni ed estrogeni. L'aumento dei livelli di DHEA può, quindi, potenziare l'attività di HSD17B1, fornendo più substrato per la conversione, che è una fase essenziale nella produzione di ormoni steroidei. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il progesterone può essere metabolizzato da HSD17B1 in androgeni e successivamente in estrogeni. L'aumento dei livelli di progesterone può portare a un'attività elevata di HSD17B1, in quanto elabora più substrati attraverso la via della steroidogenesi. | ||||||