Date published: 2025-10-23

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17β-HSD Inibitori

I comuni inibitori della 17β-HSD includono, a titolo esemplificativo, il trilostano CAS 13647-35-3, l'epostano CAS 80471-63-2, la finasteride CAS 98319-26-7, la dutasteride CAS 164656-23-9 e l'aminoglutetimide CAS 125-84-8.

Le 17β-idrossisteroidi deidrogenasi (17β-HSD) sono enzimi che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione del metabolismo degli steroidi, in particolare nell'interconversione delle forme attive e inattive degli steroidi sessuali, come estrogeni e androgeni. Gli inibitori delle 17β-HSD hanno come bersaglio questi enzimi, modulando l'equilibrio tra i vari ormoni steroidei a livello molecolare. Questi enzimi sono classificati in diverse isoforme, ciascuna delle quali catalizza reazioni specifiche che comportano l'idrossilazione e la deidrogenazione in posizione 17β delle molecole di steroidi. Influenzando i processi di conversione, gli inibitori della 17β-HSD possono modulare le concentrazioni intracellulari di ormoni steroidei attivi, alterando così le risposte cellulari che dipendono dalla segnalazione ormonale. Per esempio, gli inibitori della 17β-HSD potrebbero agire sulla conversione dell'estrone (E1) nell'estradiolo (E2), biologicamente più attivo, o alterare in modo simile l'equilibrio tra il testosterone e il suo derivato meno attivo, l'androstenedione.L'inibizione delle 17β-HSD coinvolge una serie di composti chimici, molti dei quali mostrano selettività per isoforme specifiche dell'enzima. Questi inibitori possono interagire direttamente con il sito attivo dell'enzima, spesso imitando i substrati naturali dell'enzima, come le molecole di steroidi. In alcuni casi, gli inibitori formano legami covalenti o non covalenti con residui chiave dell'enzima, impedendo il corretto legame o la conversione del substrato endogeno. La progettazione molecolare degli inibitori della 17β-HSD è generalmente guidata da una comprensione dettagliata della struttura dell'enzima, compresa la topologia del sito attivo e i modelli di riconoscimento del substrato. Ciò consente di progettare in modo razionale molecole con elevata specificità e potenza nel colpire particolari isoforme della 17β-HSD, implicate nella regolazione di diversi processi biologici.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Trilostane

13647-35-3sc-208469
sc-208469A
10 mg
100 mg
$224.00
$1193.00
2
(1)

Il trilostano è un inibitore competitivo della 3β-idrossisteroide deidrogenasi, che si trova a monte dell'HSD17B1 nella via della steroidogenesi. Inibendo questo enzima, il trilostano riduce il pool complessivo di steroidi disponibili per la successiva conversione da parte di HSD17B1, diminuendo così indirettamente l'attività dell'enzima limitando la disponibilità di substrati.

Epostane

80471-63-2sc-207627
1 mg
$372.00
1
(0)

L'epostano inibisce direttamente HSD17B1 legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendogli di catalizzare la conversione di estrone in estradiolo. Questa inibizione è il risultato della somiglianza strutturale dell'epostano con i substrati naturali dell'enzima, con conseguente inibizione competitiva.

Finasteride

98319-26-7sc-203954
50 mg
$103.00
3
(1)

La finasteride è un inibitore specifico della 5α-reduttasi, un enzima coinvolto nel percorso della steroidogenesi. Diminuendo la produzione di diidrotestosterone, la finasteride influisce indirettamente sull'attività di HSD17B1 alterando l'equilibrio degli steroidi e riducendo potenzialmente la disponibilità di substrati per HSD17B1.

Dutasteride

164656-23-9sc-207600
10 mg
$167.00
2
(1)

La dutasteride inibisce entrambe le isoforme della 5α-reduttasi e, sebbene la sua azione primaria non sia sull'HSD17B1, la riduzione dei livelli di diidrotestosterone può portare a una minore disponibilità di substrato per l'HSD17B1, abbassando così indirettamente la sua attività.

Aminoglutethimide

125-84-8sc-207280
sc-207280A
sc-207280B
sc-207280C
1 g
5 g
25 g
100 g
$41.00
$143.00
$530.00
$2020.00
2
(1)

L'aminoglutetimide inibisce l'enzima P450scc, che è fondamentale nelle prime fasi della biosintesi degli steroidi. Questa inibizione porta a una riduzione della produzione di tutti gli ormoni steroidei, compresi quelli che servono come substrati per HSD17B1, quindi indirettamente diminuisce l'attività di HSD17B1.

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

Il ketoconazolo è noto per la sua ampia inibizione degli enzimi del citocromo P450, che sono coinvolti nella sintesi degli steroidi. Inibendo questi enzimi, il ketoconazolo può diminuire i livelli di substrati richiesti da HSD17B1, inibendo così indirettamente la sua attività.

Letrozole

112809-51-5sc-204791
sc-204791A
25 mg
50 mg
$85.00
$144.00
5
(1)

Sebbene il letrozolo sia tipicamente un attivatore di HSD17B1 che aumenta i livelli di substrato degli androgeni attraverso l'inibizione dell'aromatasi, può anche portare a una riduzione dei livelli di estrogeni. Poiché l'estradiolo può aumentare l'espressione di HSD17B1 in alcuni tessuti, l'effetto netto del letrozolo in alcuni contesti potrebbe paradossalmente risultare in una diminuzione dell'attività di HSD17B1, diminuendo il ciclo di feedback positivo fornito dall'estradiolo.

2-Methoxyestradiol

362-07-2sc-201371
sc-201371A
10 mg
50 mg
$70.00
$282.00
6
(1)

Il 2-metossiestradiolo è un metabolita naturale dell'estradiolo con minore affinità per il recettore degli estrogeni e può competere con i substrati per HSD17B1, agendo come inibitore competitivo. Questo metabolita può legarsi al sito attivo di HSD17B1 e impedire all'enzima di convertire l'estrone nel più attivo estradiolo.

Danazol

17230-88-5sc-203021
sc-203021A
100 mg
250 mg
$90.00
$233.00
3
(0)

Il danazolo è uno steroide sintetico in grado di ridurre l'espressione di diversi enzimi del percorso della steroidogenesi, tra cui HSD17B1. Alterando l'espressione genica, il danazolo diminuisce indirettamente l'attività di HSD17B1.

Chlormadinone Acetate

302-22-7sc-211070
10 mg
$133.00
(0)

Il clormadinone acetato è un progestinico sintetico che può agire come inibitore di diversi enzimi della via della steroidogenesi, compreso potenzialmente l'HSD17B1. Imitando l'azione del progesterone, può influenzare la regolazione degli enzimi coinvolti nel metabolismo degli steroidi, portando a una diminuzione dell'attività di HSD17B1.