1500012K07Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1500012K07Rik incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da 1500012K07Rik podem modular a atividade desta proteína através de vários mecanismos, visando diferentes componentes das vias de sinalização em que está envolvida. A Wortmannin e o LY294002 são dois desses inibidores que actuam sobre as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que fazem parte integrante da via PI3K/AKT/mTOR, a montante da 1500012K07Rik. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos conduzem a uma redução da fosforilação e subsequente ativação da AKT, inibindo assim indiretamente a função do 1500012K07Rik. Uma outra molécula, a rapamicina, liga-se ao FKBP12 e inibe especificamente o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), outro componente essencial da mesma via. A inibição do mTOR pela rapamicina resulta numa diminuição da atividade funcional das proteínas a jusante, incluindo a 1500012K07Rik.

Para além da via PI3K/AKT/mTOR, o 1500012K07Rik é também regulado pelas vias MAPK/ERK e p38 MAP quinase. O U0126 e o PD98059 são inibidores selectivos da MEK1/2, que se encontram a montante da ERK1/2 na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK1/2, estes produtos químicos conduzem a uma menor ativação da ERK1/2, reduzindo assim a atividade funcional da 1500012K07Rik. O SB203580 é um inibidor que tem como alvo a quinase p38 MAP na via MAPK, levando à inibição dos efeitos a jusante do 1500012K07Rik. Além disso, o SP600125 inibe a JNK, outra quinase da via MAPK, levando à redução da atividade de proteínas como a 1500012K07Rik, que são influenciadas pela sinalização JNK. Outros reguladores do 1500012K07Rik incluem o Gefitinib, o Erlotinib e o Lapatinib, que são inibidores da tirosina quinase EGFR, uma enzima a montante de várias cascatas de sinalização que envolvem o 1500012K07Rik. Ao inibir o EGFR, estes produtos químicos impedem a ativação de vias a jusante que regulam a função do 1500012K07Rik. Por último, o sunitinib e o sorafenib actuam como inibidores multiobjectivos do recetor tirosina quinase, suprimindo várias cinases nas vias de sinalização e, consequentemente, a atividade de proteínas como a 1500012K07Rik que se encontram a jusante.