1500012K07Rik 的化学抑制剂可以通过各种机制调节该蛋白的活性,它们针对的是该蛋白参与的信号通路的不同组成部分。沃特曼宁(Wortmannin)和 LY294002 就是这样两种抑制剂,它们作用于磷酸肌醇 3-激酶(PI3K),而磷酸肌醇 3-激酶是 PI3K/AKT/mTOR 通路的组成部分,位于 1500012K07Rik 的上游。通过抑制 PI3K,这些化学物质可减少 AKT 的磷酸化和随后的激活,从而间接抑制 1500012K07Rik 的功能。另一种分子雷帕霉素(Rapamycin)与 FKBP12 结合,特异性地抑制雷帕霉素哺乳动物靶标(mTOR),mTOR 是同一途径的另一个关键组成部分。雷帕霉素对 mTOR 的抑制导致包括 1500012K07Rik 在内的下游蛋白的功能活性降低。
除了 PI3K/AKT/mTOR 通路外,1500012K07Rik 还受 MAPK/ERK 和 p38 MAP 激酶通路的调节。U0126 和 PD98059 是 MEK1/2 的选择性抑制剂,而 MEK1/2 是 MAPK/ERK 通路中 ERK1/2 的上游。通过抑制 MEK1/2,这些化学物质会降低 ERK1/2 的活化,从而降低 1500012K07Rik 的功能活性。SB203580 是一种针对 MAPK 通路中 p38 MAP 激酶的抑制剂,可抑制 1500012K07Rik 的下游效应。此外,SP600125 还能抑制 MAPK 通路中的另一种激酶 JNK,从而降低受 JNK 信号影响的 1500012K07Rik 等蛋白质的活性。1500012K07Rik 的其他调节剂包括吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib)和拉帕替尼(Lapatinib),它们都是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂,而表皮生长因子受体酪氨酸激酶是涉及 1500012K07Rik 的几个信号级联的上游酶。通过抑制表皮生长因子受体,这些化学物质可以阻止调节 1500012K07Rik 功能的下游通路的激活。最后,舒尼替尼和索拉非尼作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制信号通路中的各种激酶,从而抑制位于下游的 1500012K07Rik 等蛋白质的活性。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
抑制PI3K,后者是PI3K/AKT/mTOR通路的一个组成部分,而1500012K07Rik已知参与该通路。抑制PI3K可降低AKT的磷酸化水平和活性,从而在功能上抑制对1500012K07Rik的下游效应。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K的合成抑制剂,可降低PI3K/AKT/mTOR通路中AKT的活性,从而抑制下游蛋白的功能,包括1500012K07Rik。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
与FKBP12结合并抑制PI3K/AKT/mTOR通路的关键下游成分mTOR。由于1500012K07Rik是此通路的一部分,因此抑制mTOR会导致1500012K07Rik的功能受到抑制。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
选择性抑制MAPK/ERK通路中ERK1/2的上游蛋白MEK1/2。由于1500012K07Rik是下游效应因子,抑制MEK1/2会导致ERK激活减少,并导致1500012K07Rik的功能抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
抑制 MAPK/ERK 通路中的 MEK1/2,导致 ERK1/2 活性降低,从而在功能上抑制下游蛋白,包括 1500012K07Rik。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
选择性抑制MAPK通路中的p38 MAP激酶。由于1500012K07Rik在该通路的下游发挥作用,因此抑制p38 MAP激酶会导致1500012K07Rik的功能受到抑制。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
抑制 MAPK 通路中的 JNK,从而降低下游蛋白(如 1500012K07Rik)的活性。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
抑制EGFR酪氨酸激酶,该激酶位于包括1500012K07Rik在内的多个信号通路的上游,因此,对EGFR的功能性抑制会导致对1500012K07Rik的下游效应的抑制。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
另一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,可阻止包括 1500012K07Rik 在内的下游信号通路的激活,从而抑制其功能。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
抑制涉及 1500012K07Rik 的细胞通路上游的 HER2/neu 和表皮生长因子受体的酪氨酸激酶,从而对蛋白质产生功能性抑制。 |