1100001G20Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1100001G20Rik incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do 142640 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, visando diferentes vias de sinalização e enzimas que contribuem para a sua atividade. A esturosporina, por exemplo, é conhecida pelo seu amplo espetro de inibição de cinase, que inclui cinases potencialmente responsáveis pela ativação dependente de fosforilação do 142640. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I pode inibir a proteína quinase C que, se estiver envolvida na fosforilação do 142640, resultará numa ativação reduzida e na subsequente inibição da atividade funcional do 142640. O LY294002 e a Wortmannin são inibidores potentes da PI3K, que é fundamental para a via PI3K/AKT, uma cascata de sinalização que pode ativar cinases que fosforilam o 142640. A inibição por estes produtos químicos impediria assim a atividade funcional do 142640, interferindo com a sua ativação.

Mais abaixo nas vias de transdução de sinal, o PD98059 e o U0126 actuam como inibidores da MEK. A inibição da MEK leva à redução da atividade da via ERK, que, se responsável pela ativação da 142640, resultaria num estado inibido da proteína. O SP600125 e o SB203580 têm como alvo as vias da JNK e da p38 MAP quinase, respetivamente, que podem estar envolvidas na sinalização relacionada com o stress e a inflamação e que podem fosforilar e ativar o 142640. O NF449 inibe especificamente a subunidade Gs-alfa, afectando potencialmente os níveis de AMPc e, assim, afectando as cinases que visam o 142640, levando à inibição. O Go6983 e o Ro-31-8220 são inibidores da PKC, e a inibição da fosforilação do 142640 mediada pela PKC resultaria numa diminuição da atividade do 142640. Por último, a rapamicina, um inibidor da mTOR, impediria o papel da via de sinalização da mTOR na fosforilação e subsequente ativação do 142640, conseguindo uma inibição funcional da proteína ao impedir a sua ativação através desta via.