WDR5 억제제
일반적인 WDR5 억제제에는 N2-[4-(아미노메틸)페닐]-5-플루오로-N4-페닐피리미딘-2,4-디아민 CAS 916603-07-1, PF-3758309 CAS 898044-15-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, XAV939 CAS 284028-89-3, C646 CAS 328968-36-1 및 3-[(3-메톡시벤조일)아미노]-4-(4-메틸-1-피페라지닐)벤조산메틸 에스테르-d3 CAS 890190-22-4.
WD 반복 도메인 5(WDR5)는 SET1 계열의 히스톤 메틸트랜스퍼라제의 핵심 구성 요소로, 히스톤 H3 라이신 4(H3K4) 메틸화의 촉매 작용에 관여하며, 이는 유전자 활성화와 관련된 중요한 후성유전학적 표지입니다. WDR5는 메틸트랜스퍼라제 복합체의 조립을 촉진하고 히스톤 기질과의 상호작용을 매개함으로써 세포 주기 조절, 발달, 분화 등 다양한 생물학적 과정에서 중요한 역할을 합니다. WDR5의 단백질 상호작용은 히스톤 수정자에 국한되지 않으며, 비히스톤 단백질 기능의 조절에도 관여하여 수많은 세포 경로에 영향을 미칩니다. WDR5의 다면적인 역할은 유전체 안정성 유지와 유전자 발현 조절에서 그 중요성을 강조하며, 후성유전학적 조절과 세포 기능에서 중심적인 역할을 합니다. WDR5에 의한 H3K4 메틸화의 정밀한 조절은 세포 성장과 환경 자극에 대한 반응에 필요한 유전자 전사 활성화에 필수적이며, 이는 정상 생리와 질병 상태 모두에서 그 중요성을 부각시킵니다.
WDR5의 억제는 SET1 계열의 메틸트랜스퍼라제와의 상호작용을 방해하거나 히스톤 또는 비히스톤 단백질과의 결합을 차단하는 것을 포함합니다. 이는 WDR5 상호작용 도메인을 특정 타겟으로 하는 소분자나 펩타이드를 통해 달성할 수 있으며, 기능적 메틸트랜스퍼라제 복합체의 형성을 방해하여 H3K4 메틸화 수준을 감소시킵니다. 이러한 억제는 유전자 발현에 직접적인 영향을 미쳐 WDR5 매개 메틸화에 의해 조절되는 세포 경로의 변화를 초래합니다. 억제 전략은 WDR5가 메틸트랜스퍼라제 복합체의 조립과 기능에 기여하는 정밀한 메커니즘에 초점을 맞추며, 필수적인 세포 기능을 방해하지 않으면서 그 활성을 조절하는 것을 목표로 합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
N2-[4-(Aminomethyl)phenyl]-5-fluoro-N4-phenylpyrimidine-2,4-diamine | 916603-07-1 | sc-212341 | 2.5 mg | $250.00 | ||
CZC-8004라고도 불리는 이 화합물은 WDR5를 직접 표적으로 하는 저분자 억제제로, MLL 복합체와의 상호 작용을 방해합니다. CZC-8004는 WDR5-MLL 상호작용을 방해함으로써 활성 히스톤 메틸전달효소 복합체의 조립을 방해하여 히스톤 메틸화 패턴과 유전자 발현에 변화를 일으킵니다. | ||||||
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
PF-3758309는 PI3K/AKT/mTOR 경로를 표적으로 하여 WDR5 발현을 간접적으로 조절하는 저분자 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 WDR5를 포함한 다운스트림 표적에 영향을 미칩니다. PF-3758309에 의한 WDR5의 간접적 억제는 PI3K/AKT/mTOR 경로와 WDR5 매개 후성유전학적 조절 사이의 교차점을 강조하며, PI3K/AKT/mTOR 경로 조절 장애의 맥락에서 WDR5 발현을 조절하는 표적 접근법을 제공합니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $36.00 $117.00 $525.00 | 26 | |
XAV-939는 Wnt/β-카테닌 경로를 억제하여 WDR5 발현을 간접적으로 조절하는 저분자 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 WDR5를 포함한 다운스트림 표적에 영향을 미칩니다. XAV-939에 의한 WDR5의 간접적 억제는 Wnt/β-카테닌 경로와 WDR5 매개 후성유전학적 조절 사이의 복잡한 상호 작용을 강조하며, Wnt/β-카테닌 경로 조절 장애의 맥락에서 WDR5 발현을 조절하는 표적 접근법을 제시합니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $265.00 $944.00 | 5 | |
C646은 히스톤 아세틸전달효소 p300을 억제하여 WDR5 발현을 간접적으로 조절하는 저분자 억제제입니다. p300의 억제는 WDR5를 포함한 다운스트림 표적에 영향을 미칩니다. C646에 의한 WDR5의 간접적 억제는 히스톤 아세틸화와 WDR5 매개 후성유전학적 조절 사이의 상호 작용을 강조하며, p300 억제의 맥락에서 WDR5 발현을 조절하는 표적 접근법을 제공합니다. | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
WDR5-0103이라고도 불리는 이 화합물은 WDR5를 직접 표적으로 하여 MLL 복합체와의 상호작용을 방해하는 저분자 억제제입니다. WDR5-MLL 상호작용을 억제함으로써 WDR5-0103은 활성 히스톤 메틸전달효소 복합체의 형성을 방해하여 히스톤 메틸화 패턴과 유전자 발현에 변화를 일으킵니다. | ||||||