Vmn2r43 억제제
일반적인 Vmn2r43 억제제에는 (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, 클로자핀 CAS 5786-21-0 및 YM 254890 CAS 568580-02-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Vmn2r43은 신호 전달 경로의 다양한 단계에서 수용체의 기능을 방해할 수 있습니다. 길항 작용은 Vmn2r43에 특이적으로 결합하도록 설계된 화합물로 시작하여 수용체가 자연 리간드와 상호 작용하지 못하도록 막을 수 있습니다. 이러한 형태의 억제는 리간드 결합 도메인을 직접 표적으로 하여 수용체가 비활성 상태로 유지되도록 합니다. 동시에 억제 효과는 G 단백질 결합 과정으로 확장될 수 있습니다. Gαo 단백질의 억제제로 알려진 백일해 독소는 수용체가 관련 G 단백질을 트리거하는 능력을 방해하여 Vmn2r43이 일반적으로 개시하는 세포 내 신호 캐스케이드를 차단합니다. 이렇게 하면 수용체가 세포에 영향을 미치는 것을 효과적으로 방지할 수 있습니다.
더 내려가면, Vmn2r43의 신호 전달 경로에 관여하는 2차 전달자와 효소를 표적으로 하는 화합물에 의해 신호 전달이 방해될 수 있습니다. 예를 들어, MDL-12330A는 아데닐레이트 시클라제를 억제하는데, 이는 Vmn2r43에 의해 시작된 신호를 전파하는 2차 메신저인 cAMP 합성에 중요한 역할을 합니다. 따라서 cAMP 합성을 억제하면 신호 전달 과정이 중단됩니다. 또한 H-89는 수용체에서 신호를 전달하는 단백질의 인산화에 관여하는 단백질 키나아제 A의 활성을 억제할 수 있습니다. 신호 전달 경로에 관여할 수 있는 또 다른 효소인 포스포리파제 C는 U73122에 의해 억제될 수 있으며, 이는 일반적으로 수용체의 신호 전달에 기여하는 분자인 디아실글리세롤과 이노시톨 삼인산의 생성을 방지할 수 있습니다. 수용체의 활성은 이온 플럭스에 의해서도 조절될 수 있는데, 베라파밀과 테트라에틸암모늄클로라이드 같은 화합물은 각각 칼슘과 칼륨 채널을 차단하여 결과적으로 수용체의 신호에 대한 세포 반응을 조절하는 능력에 영향을 미칩니다. 갈레인은 Gβγ 서브유닛의 기능을 억제하여 이들이 조절하는 경로에 영향을 미칠 수 있으며, CCG-4986은 GPCR 신호를 끄는 역할을 하는 RGS 단백질의 활동을 방해하여 수용체의 신호 지속 시간 및 강도에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, cAMP 분해에 관여하는 포스포디에스테라아제를 억제하는 테오필린과 같은 화합물은 세포 내에서 이 중요한 2차 전달체의 농도를 변화시켜 Vmn2r43의 신호 전달이 조절되지 않고 중단될 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
비쿠쿨린은 경쟁적인 GABA 수용체 길항제입니다. Vmn2r43이 화학 감각 지각에 관여하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)라는 점을 고려할 때, GABA 수용체를 억제하면 후각 시스템에서 GPCR 신호를 방해하여 Vmn2r43이 작동하는 신호 환경을 변경함으로써 Vmn2r43 활성을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 G 단백질의 Gi/o 아형을 비가역적으로 비활성화합니다. Vmn2r43은 Gi/o 단백질과 결합하여 아데닐레이트 사이클레이즈를 억제할 수 있는 GPCR이므로, 백일해 독소에 의한 Gi/o의 비활성화는 Vmn2r43 매개 신호 이벤트의 실패로 이어질 수 있습니다. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449는 G 단백질의 Gs 알파 서브유닛에 대한 강력하고 선택적인 길항제입니다. Vmn2r43이 Gs 단백질과 결합하여 아데닐레이트 시클라제를 자극하는 경우, NF449 길항제는 Vmn2r43 신호 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
클로자핀은 다양한 GPCR을 포함한 여러 신경전달물질 수용체의 길항제입니다. 클로자핀은 리간드 또는 G 단백질과의 적절한 상호작용을 방해하는 방식으로 수용체의 형태를 경쟁적으로 결합하거나 변경하여 Vmn2r43의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890은 Gq 단백질의 억제제입니다. Vmn2r43이 Gq 단백질과 결합하여 포스포리파아제 C를 활성화하면 이 화합물은 다운스트림 신호를 차단하여 Vmn2r43의 기능을 억제합니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983은 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제입니다. PKC는 종종 GPCR의 하류에서 활성화되기 때문에 PKC를 억제하면 Vmn2r43 기능에 필요할 수 있는 하류 신호 경로를 방해할 수 있습니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 다양한 수용체 상호 작용과 다운스트림 신호를 억제하는 폴리설폰화 나프틸우레아입니다. 리간드 결합을 방지하거나 경로에서 G 단백질 또는 다른 신호 분자와의 비특이적 상호 작용을 통해 Vmn2r43 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
L-798,106은 Vmn2r43과 유사한 수용체를 포함하는 GPCR 수용체 계열의 길항제입니다. 리간드 결합 부위에서의 경쟁적 억제 또는 수용체의 알로스테릭 조절을 통해 Vmn2r43을 억제할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML-141은 Cdc42 GTPase 억제제이며, GTPase는 GPCR 신호 전달에 관여하므로 ML-141은 Vmn2r43 활성화에 따르는 GTPase 의존적 신호 경로를 방해함으로써 Vmn2r43을 억제할 수 있습니다. | ||||||