V1RI6 억제제
일반적인 V1RI6 억제제에는 게피티닙 CAS 184475-35-2, 얼로티닙, 프리베이스 CAS 183321-74-6, 라파티닙 CAS 231277-92-2, 소라페닙 CAS 284461-73-0 및 수니티닙, 프리베이스 CAS 557795-19-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
V1RI6 억제제는 매우 특정한 생물학적 표적(아마도 V1RI6 코드로 식별되는 수용체 또는 효소)과 상호 작용하는 화합물의 한 종류입니다. 이러한 명명법은 표적이 기능이나 구조에 따라 체계적인 접근 방식에 따라 분류되고 명명되었음을 시사합니다. 억제제는 정의에 따라 생물학적 분자에 결합하여 그 활성을 감소시킬 수 있는 분자입니다. 보통 정상적인 생물학적 기질이 결합하는 표적의 활성 부위에 부착하여 표적의 정상적인 작용이 일어나지 못하게 하는 방식으로 이를 달성합니다. V1RI6 억제제는 수소 결합, 이온 상호작용, 소수성 접촉, 반데르발스 힘과 같은 다양한 유형의 비공유 상호작용에 관여하여 높은 특이성으로 이 부위에 결합하도록 설계됩니다. 이러한 억제제의 설계는 표적의 구조와 기능의 메커니즘에 대한 광범위한 지식이 필요한 정교한 과정입니다.
V1RI6 억제제를 개발할 때 연구자들은 이러한 화합물을 식별하고 최적화하기 위해 다양한 전략을 사용합니다. 처음에는 표적 V1RI6에 대한 활성에 대한 대규모 화학물질 라이브러리를 분석하기 위해 고처리량 스크리닝을 사용할 수 있습니다. 잠재적인 억제제가 확인되면 의약 화학자들은 특이성과 결합 친화력을 개선하기 위해 화학 구조를 개선하기 위해 노력합니다. 이 과정에는 초기 타겟과 구조적으로 유사하지만 원하는 특성을 향상시키기 위해 미묘하게 변형된 화합물인 유사체를 반복적으로 합성하고 테스트하는 과정이 포함됩니다. 알려진 3차원 구조를 포함한 V1RI6 표적의 구조 생물학은 이러한 노력에서 중요한 자원이 될 수 있으며, 표적과 더 효과적으로 상호작용할 수 있는 억제제를 설계하는 데 도움이 됩니다. X-선 결정학, 핵자기공명(NMR) 분광학 또는 극저온 전자 현미경과 같은 고급 기술을 사용하여 억제제가 V1RI6에 어떻게 결합하는지에 대한 세부 사항을 규명하여 추가 최적화를 추진하는 인사이트를 제공할 수 있습니다. 또한 분자 도킹 및 분자 역학 시뮬레이션과 같은 계산 방법은 저분자가 표적과 어떻게 상호작용할지 예측하고 향상된 특성을 가진 새로운 억제제를 설계하는 데 중요한 역할을 합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
게피티닙은 여러 신호 전달 경로의 상류에 있는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 도메인을 표적으로 합니다. EGFR을 억제함으로써 V1RI6의 활성화로 이어질 수 있는 PI3K/AKT/mTOR를 통한 다운스트림 신호가 억제되어 그 기능이 억제됩니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
엘로티닙은 또 다른 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 이 약물은 EGFR 자가 인산화 및 활성화를 차단하여 V1RI6의 활성화에 관여할 수 있는 RAS/RAF/MEK/ERK와 같은 다운스트림 신호 경로를 억제함으로써 그 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 EGFR과 HER2/neu 수용체를 모두 억제합니다. 이러한 이중 억제는 V1RI6의 기능적 활성에 기여할 수 있는 PI3K/AKT/mTOR 및 RAS/RAF/MEK/ERK를 포함한 다운스트림 신호 경로의 활성화를 막는 데 효과적입니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 RAF 키나아제, VEGFR, PDGFR 등을 표적으로 하는 다중 키나아제 억제제입니다. 소라페닙은 이러한 키나아제를 억제함으로써 V1RI6 활성화에 중요할 수 있는 RAS/RAF/MEK/ERK 신호 경로를 방해하여 그 기능적 활성을 약화시킵니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수니티닙은 수용체 티로신 키나제 억제제로서 PDGFR 및 VEGFR을 포함한 여러 표적에 영향을 미칩니다. 이 광범위한 저해 작용은 PI3K/AKT/mTOR 경로를 방해하여 이러한 키나제의 하류에 있는 경우 V1RI6의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
파조파닙은 다중 티로신 키나아제 억제제로서 VEGFR, PDGFR 및 c-Kit에 영향을 미칩니다. 이러한 키나아제를 차단함으로써 파조파닙은 잠재적으로 PI3K/AKT/mTOR 및 RAS/RAF/MEK/ERK와 같은 신호 경로를 억제하여 V1RI6의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 광범위한 스펙트럼의 티로신 키나제 억제제로서 BCR-ABL 및 SRC 계열 키나제에 대한 활성을 가지고 있습니다. 이러한 억제는 간접적으로 V1RI6 신호 전달에 관여할 수 있는 RAS/RAF/MEK/ERK 경로를 억제하여 그 활성을 낮출 수 있습니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
BCR-ABL 키나아제의 선택적 억제제인 닐로티닙은 다른 티로신 키나아제에도 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 키나아제를 억제하면 PI3K/AKT/mTOR와 같이 V1RI6의 활성화와 관련된 다운스트림 신호 경로가 약화되어 기능이 저하될 수 있습니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 BCR-ABL, c-Kit 및 PDGFR 티로신 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 이매티닙은 V1RI6의 기능적 활성에 중요할 수 있는 PI3K/AKT/mTOR 및 RAS/RAF/MEK/ERK와 같은 다운스트림 신호 경로의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
트라메티닙은 RAS/RAF/MEK/ERK 경로 내에서 MEK1/2 키나아제를 특이적으로 억제하는 MEK 억제제입니다. 이 표적 작용은 V1RI6를 포함한 다운스트림 단백질의 활성화를 방지하여 그 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||