단백질과 단백질 간의 상호작용을 촉진하는 역할로 알려진 구조적 모티프인 테트라트리코펩타이드 반복(TPR) 도메인은 Hsp90과 같은 샤페론 단백질의 맥락에서 특히 중요합니다. 이 도메인은 적절한 단백질 폴딩과 안정성에 필수적인 중요한 상호작용을 매개합니다. 이러한 중추적인 상호작용을 방해하고 결과적으로 Hsp90의 샤프론 기능에 영향을 미치는 것을 목표로 TPR 도메인을 특이적으로 표적으로 하는 화학적 억제제가 개발되었습니다. 직접 억제제 중에서는 겔다나마이신, 라디시콜, 노보비오신, PU-H71, 17-AAG, NVP-AUY922, BIIB021, SNX-2112, DMAG, CCT018159, AUY922 및 17-DMAG가 눈에 띄는 약물입니다. 이 화합물들은 Hsp90에 경쟁적으로 결합하도록 설계되었으며, 특히 TPR 도메인과 상호 작용합니다. 이렇게 함으로써 클라이언트 단백질이 Hsp90에 결합하는 것을 방지하여 TPR 매개 상호작용을 방해합니다. 이러한 간섭의 결과는 Hsp90의 샤프론 기능을 손상시켜 궁극적으로 클라이언트 단백질의 불안정화와 분해로 이어지며, 직접 억제제의 영역에서 NMS-E973은 무기고에 또 다른 차원을 추가합니다. 이 화합물은 Hsp90과 그 TPR 도메인을 표적으로 하며, TPR 매개 상호작용을 방해한다는 공통된 목표를 공유합니다. 다른 직접 억제제와 마찬가지로 Hsp90의 샤페론 활동에 미치는 영향은 클라이언트 단백질의 안정성에 하류 효과를 부여합니다. TPR 매개 상호작용을 조절하도록 특별히 설계된 이러한 화학적 억제제의 총체적인 영향은 추가 연구를 위한 유망한 길을 제시합니다. 이러한 상호작용을 이해하고 조작하는 것은 세포 단백질 항상성을 조절하는 데 잠재적인 영향을 미칠 수 있습니다. 직접 억제제와 TPR 도메인 간의 복잡한 상호 작용은 단백질과 단백질 간 상호작용의 역동적인 세계를 조명하여 세포 메커니즘에 대한 폭넓은 이해에 기여하고 단백질 조절 영역에서 새로운 전략을 탐색할 수 있는 토대를 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
TPR 도메인 기능에 영향을 미치는 Hsp90의 직접 억제제입니다. 겔다나마이신은 Hsp90에 결합하여 샤프론의 활동을 방해하고 적절한 TPR 매개 상호작용을 방해합니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
Hsp90의 TPR 도메인을 표적으로 하는 직접 억제제. 래디시콜은 클라이언트 단백질과 경쟁하여 Hsp90과 결합하고, 특히 적절한 단백질 폴딩과 안정성에 중요한 TPR 매개 상호작용을 방해합니다. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $128.00 $380.00 | ||
TPR 매개 상호작용을 방해하여 Hsp90을 직접 억제합니다. 노보비오신은 클라이언트 단백질이 Hsp90의 TPR 도메인에 결합하는 것을 방해하여 샤프론 활동과 단백질 폴딩을 손상시킵니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
Hsp90의 직접 억제제로서 TPR 도메인에 영향을 미칩니다. 17-AAG는 Hsp90에 결합하여 적절한 샤프론 기능에 필요한 TPR 매개 상호작용을 방해합니다. 이러한 중단은 클라이언트 단백질의 불안정화 및 분해로 이어집니다. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Hsp90과 그 TPR 도메인을 표적으로 하는 직접 억제제. NVP-AUY922는 TPR 매개 상호작용을 방해하여 Hsp90의 샤프론 기능을 저해하고 클라이언트 단백질 안정성에 영향을 미칩니다. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Hsp90의 직접 억제제로, 특히 TPR 도메인에 영향을 미칩니다. BIIB021은 적절한 샤프론 기능에 중요한 TPR 매개 상호작용을 방해하여 클라이언트 단백질의 분해를 유도합니다. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $205.00 | 8 | |
Hsp90의 직접 억제제로서 TPR 도메인에 영향을 미칩니다. DMAG는 클라이언트 단백질과 경쟁하여 Hsp90에 결합하고, 특히 적절한 샤프론 기능에 중요한 TPR 매개 상호작용을 방해합니다. | ||||||
CCT 018159 | 171009-07-7 | sc-202526 | 5 mg | $93.00 | ||
특히 TPR 도메인에 영향을 미치는 Hsp90의 직접 억제제입니다. CCT018159는 샤프론 기능에 중요한 TPR 매개 상호작용을 방해하여 클라이언트 단백질의 불안정화 및 분해를 유도합니다. | ||||||