Date published: 2025-9-8

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NVP-AUY922 (CAS 747412-49-3)

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대체 이름:
AUY922; VER-52296; Luminespib
적용:
NVP-AUY922 는 HSP90α 및 HSP90β에 대한 매우 강력한 HSP90 억제제입니다.
CAS 등록번호:
747412-49-3
순도:
≥99%
분자량:
465.54
분자식:
C26H31N3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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NVP-AUY922는 시험관 내에서 다양한 인간 암 세포주의 증식을 억제하며, 평균 GI50은 9nM이다. NVP-AUY922의 IC50 값은 이러한 위암 세포주에서 2~40nM 범위에 속한다. BEAS-2B 세포의 IC50 값은 28.49nM이다. NVP-AUY922 치료는 Hsp90의 발현에 영향을 미치지 않지만, HSP70의 발현은 NVP-AUY922 치료에 의해 증가한다. NVP-AUY922는 Hsp90에 대한 HSP70의 결합을 증가시킨다. NVP-AUY922는 Hsp90 복합체로부터 p23 해리를 유발한 다음 HSP70을 Hsp90 복합체에 모집할 수 있다. 한편, NVP-AUY922 치료는 NCI-N87 세포에서 HER-2의 발현 감소를 유발한다. NVP-AUY922 치료는 Hsp90을 클라이언트 단백질에 결합시키고 프로테아좀에 의한 분해 대상으로 설정한다. NVP-AUY922는 다중 신호 경로에 영향을 주어 세포 성장에 영향을 미칠 수 있다. 또한, 프로테아좀 억제제인 MG132 치료는 NVP-AUY922에 의해 감소된 티미딜레이트 합성효소의 발현을 회복시킨다. NVP-AUY922는 절단된 카스파제-3의 발현을 증가시켜 Hsc-2 세포에서 세포 사멸을 초래한다.


NVP-AUY922 (CAS 747412-49-3) 참고자료

  1. NVP-AUY922: 이종 이식 종양 성장, 혈관 신생 및 전이에 활성인 새로운 열충격 단백질 90 억제제입니다.  |  Eccles, SA., et al. 2008. Cancer Res. 68: 2850-60. PMID: 18413753
  2. NVP-AUY922: 전임상 유방암 모델에서 강력한 항종양 활성을 보이는 저분자 HSP90 억제제입니다.  |  Jensen, MR., et al. 2008. Breast Cancer Res. 10: R33. PMID: 18430202
  3. 인간 위암 세포에서 새로운 열충격 단백질 90 억제제인 NVP-AUY922의 항종양 활성은 클라이언트 단백질의 프로테아좀 분해를 통해 매개됩니다.  |  Lee, KH., et al. 2011. Cancer Sci. 102: 1388-95. PMID: 21453385
  4. 구강 편평상피세포암에 대한 새로운 HSP90 억제제 NVP-AUY922의 항종양 효과.  |  Okui, T., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 1197-204. PMID: 21508365
  5. HSP90 억제제 NVP-AUY922는 상동 재조합을 파괴하여 미해결 DNA 손상으로 유사 분열에 진입함으로써 방사능 감작을 일으킵니다.  |  Zaidi, S., et al. 2012. PLoS One. 7: e35436. PMID: 22523597
  6. HSP90 억제제 NVP-AUY922의 항증식 효과는 식도암에서 PTEN의 발현에 의해 결정됩니다.  |  Bao, XH., et al. 2013. Oncol Rep. 29: 45-50. PMID: 23064324
  7. HSP90 억제제 NVP-AUY922는 비소세포 폐암 성장을 강력하게 억제합니다.  |  Garon, EB., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 890-900. PMID: 23493311
  8. 새로운 열충격 단백질 90 억제제 NVP-AUY922는 역형성 갑상선암 세포의 사멸을 유도하는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 PXD101과 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Kim, SH., et al. 2015. J Clin Endocrinol Metab. 100: E253-61. PMID: 25389633
  9. HSP90 억제제 NVP-AUY922는 대장암 세포에서 JAK2-STAT3-Mcl-1 신호 전달 경로를 억제하여 TRAIL에 의한 세포 사멸을 향상시킵니다.  |  Lee, DH., et al. 2015. Cell Signal. 27: 293-305. PMID: 25446253
  10. 자궁내막암에서 Hsp90 억제제 NVP-AUY922가 NF-κB 경로에 미치는 영향을 모니터링하기 위한 생체 발광 이미징.  |  Yeramian, A., et al. 2016. Mol Imaging Biol. 18: 545-56. PMID: 26604096
  11. HSP90 억제제 NVP-AUY922는 유두상 갑상선암 세포에서 서바이빈을 파괴하여 세포 사멸을 유도합니다.  |  Liu, J., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 487: 313-319. PMID: 28412368
  12. 새로운 HSP90 억제제인 NVP-AUY922는 시험관 및 생체 내에서 악성 갈색세포종의 진행을 억제합니다.  |  Lian, J., et al. 2017. Onco Targets Ther. 10: 2219-2226. PMID: 28458565
  13. HSP90 억제제 NVP-AUY922는 HER2 양성 및 트라스투주맙 내성 유방암 세포의 성장을 억제합니다.  |  Canonici, A., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 581-589. PMID: 29396630
  14. Hsp90 억제제; 독소루비신과 결합한 NVP-AUY922는 MCF-7 유방암 세포주에서 세포 사멸을 유도하고 VEGF를 하향 조절합니다.  |  Mohammadian, M., et al. 2020. Asian Pac J Cancer Prev. 21: 1773-1778. PMID: 32592377
  15. NVP-AUY922는 자가포식 의존성 페로펩토시스 억제를 통해 방사선으로 인한 폐 손상을 완화합니다.  |  Li, L., et al. 2022. Cell Death Discov. 8: 86. PMID: 35220409

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