Date published: 2025-9-9

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CCT 018159 (CAS 171009-07-7)

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대체 이름:
4-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl]-6-ethyl-1,3-benzenediol
적용:
CCT 018159 는 Hsp90 ATPase를 억제하는 세포 투과성 화합물입니다.
CAS 등록번호:
171009-07-7
순도:
≥98%
분자량:
352.4
분자식:
C20H20N2O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

CCT 018159는 효소의 N-말단 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 열 충격 단백질 90 (Hsp90) ATPase 활성 (인간 HSP 90 베타 및 효모 Hsp90에 대해 각각 IC50 = 3.2μM 및 6.6μM)을 억제하는 세포 perme 가능한 피라졸로레소르시놀 화합물이다. CCT 018159는 100μM만큼 높은 농도에서도 인간 HSP 70 또는 토포이소머라제 II에 대해 검출 가능한 효과를 나타내지 않으며 훨씬 높은 농도에서만 일반적으로 연구되는 20개의 키나제 패널을 억제한다. 17-AAG와는 달리, CCT 018159의 항종양 활성은 NQ01/DT-디아포라제 또는 P-당단백질의 발현에 영향을 받지 않는다. 흑색종을 포함한 인간 암 세포 라인 패널에 걸친 CCT 018159의 평균 세포 GI 값은 5.3mumol/L였으며, 이는 G 정지와 관련된 세포 분열과 유도 세포 자멸을 유발했다. 또한 CCT 018159는 침입 및 혈관 신생과 관련된 필수 내피 및 종양 세포 기능을 억제했다.


CCT 018159 (CAS 171009-07-7) 참고자료

  1. 새로운 3,4-디아릴피라졸 계열의 Hsp90 억제제의 확인, 합성, 단백질 결정 구조 및 시험관 내 생화학적 평가.  |  Cheung, KM., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 3338-43. PMID: 15955698
  2. 구조 기반 설계를 통해 발견된 분자 샤프론 Hsp90의 새롭고 강력한 저분자 억제제입니다.  |  Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
  3. Hsp90 억제제 CCT018159의 4-아미노 유도체.  |  Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
  4. 새로운 디아릴 피라졸 레조르시놀 계열의 열충격 단백질 90 억제제의 전임상 약물동력학 및 대사.  |  Smith, NF., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1628-37. PMID: 16818523
  5. 새로운 합성 디아릴 피라졸 레조르시놀 계열의 열충격 단백질 90 억제제에 대한 시험관 내 생물학적 특성 분석.  |  Sharp, SY., et al. 2007. Cancer Res. 67: 2206-16. PMID: 17332351
  6. 새로운 합성, 강력한 레소르시닐 피라졸/이속사졸 아미드 유사체에 의한 시험관 내 및 생체 내 열충격 단백질 90 분자 샤프론의 억제.  |  Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
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  8. HSP90 억제제는 파골세포 전구세포의 분화 및 MITF(미세 전사인자) 활성을 향상시킵니다.  |  van der Kraan, AG., et al. 2013. Biochem J. 451: 235-44. PMID: 23379601
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  11. 히스톤 탈아세틸화 효소 활성은 구조적으로 다양한 HSP90 억제제에 대한 후천적 내성을 매개합니다.  |  Chai, RC., et al. 2017. Mol Oncol. 11: 567-583. PMID: 28306192
  12. RETSAT은 DDX39B와 결합하여 췌관 선암에서 포크 재시작과 젬시타빈 기반 화학 요법에 대한 내성을 촉진합니다.  |  Tu, Q., et al. 2022. J Exp Clin Cancer Res. 41: 274. PMID: 36109793
  13. 폐 선암의 발전: 발암성 슈퍼인핸서로서 CENPO의 예후와 면역 반응에 대한 새로운 관점.  |  Shi, T., et al. 2023. Transl Oncol. 34: 101691. PMID: 37207381

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CCT 018159, 5 mg

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