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CCT 018159는 효소의 N-말단 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 열 충격 단백질 90 (Hsp90) ATPase 활성 (인간 HSP 90 베타 및 효모 Hsp90에 대해 각각 IC50 = 3.2μM 및 6.6μM)을 억제하는 세포 perme 가능한 피라졸로레소르시놀 화합물이다. CCT 018159는 100μM만큼 높은 농도에서도 인간 HSP 70 또는 토포이소머라제 II에 대해 검출 가능한 효과를 나타내지 않으며 훨씬 높은 농도에서만 일반적으로 연구되는 20개의 키나제 패널을 억제한다. 17-AAG와는 달리, CCT 018159의 항종양 활성은 NQ01/DT-디아포라제 또는 P-당단백질의 발현에 영향을 받지 않는다. 흑색종을 포함한 인간 암 세포 라인 패널에 걸친 CCT 018159의 평균 세포 GI 값은 5.3mumol/L였으며, 이는 G 정지와 관련된 세포 분열과 유도 세포 자멸을 유발했다. 또한 CCT 018159는 침입 및 혈관 신생과 관련된 필수 내피 및 종양 세포 기능을 억제했다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | $91.00 |