TDP2 활성제는 DNA 손상, 특히 정지된 토포이소머라제 II 절단 복합체로 인해 발생하는 손상의 세포 복구에 중요한 역할을 하는 5'-티로실 DNA 포스포디에스테라제인 TDP2의 기능적 활성을 강화하는 화합물의 한 종류입니다. 위에 나열된 화합물은 주로 토포이소머라제 II 억제제 또는 DNA 손상 치료제로, DNA 토포이소머라제 II 복합체를 안정화하거나 TDP2가 고유하게 복구하는 데 적합한 DNA 단절을 유발하여 TDP2 활성에 대한 세포 수요를 증가시킵니다. 에토포사이드와 테니포사이드는 TDP2 활성화제의 대표적인 예로, 그 작용 방식이 TDP2가 복구하는 것으로 알려진 유형의 DNA 병변을 직접 생성하기 때문입니다. 이 약제는 DNA-토포이소머라제 II 복합체를 안정화하여 TDP2의 기질을 만들고, 이 기질은 DNA-단백질 가교를 수선하고 DNA의 완전성을 회복하는 역할을 합니다. 독소루비신과 미톡산트론도 마찬가지로 DNA 내에서 상호결합하고 토포이소머라제 II를 억제하여 이중 가닥이 끊어지고 해결을 위해 TDP2가 필요한 절단 복합체가 형성됩니다. 암사크린과 덱스라족산은 각각 토포이소머라제 II 매개 DNA 절단을 유도하거나 토포이소머라제 II의 촉매 활성에 필요한 철을 킬레이트화하여 TDP2 활성을 향상시킵니다.
일립티신, 메르바론, ICRF 계열(ICRF-193 및 ICRF-187)과 같은 다른 화합물은 토포이소머라제 II 활성 또는 형태를 변경하여 TDP2의 활성화에 기여함으로써 TDP2 매개 복구의 필요성을 촉발하는 DNA 손상을 일으킵니다. 소부족산은 가닥 간 가교를 생성하고 토포이소머라제 I 억제제인 토포테칸은 TDP2가 중요한 역할을 하는 복잡한 DNA 손상 및 복구 네트워크에 추가함으로써 간접적으로 TDP2의 기능 강화를 필요로 합니다. 특히 토포테칸은 주로 토포이소머라제 I을 표적으로 하지만, 결과적으로 단일 가닥이 끊어지면 복잡한 DNA 손상 반응을 해결하려는 여러 DNA 복구 경로 간의 상호 작용으로 인해 TDP2 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
---|---|---|---|---|---|---|
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
에토포사이드는 DNA-단백질 가교를 해결하기 위해 TDP2의 작용이 필요한 DNA-토포이소머라제 II 복합체를 안정화하여 DNA 손상을 유도합니다. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
에토포사이드와 마찬가지로 테니포사이드는 DNA-토포이소머라제 II 복합체를 안정화시켜 DNA 손상을 복구하기 위한 TDP2 활성의 필요성을 증가시킵니다. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
독소루비신은 DNA와 상호 결합하고 토포이소머라제 II를 억제하여 복구를 위해 TDP2의 효소 활성을 필요로 하는 DNA 단절을 생성합니다. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
미톡산트론은 DNA 및 토포이소머라제 II와 상호작용하여 DNA 손상을 유발하는데, 이때 TDP2 활성은 토포이소머라제 II 매개 DNA-단백질 가교를 해결하는 데 결정적인 역할을 합니다. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
암사크린은 토포이소머라제 II 억제제로, DNA 분해를 유도하여 TDP2의 DNA 복구 기능에 대한 의존성을 높입니다. | ||||||
Dexrazoxane | 24584-09-6 | sc-252669 | 5 mg | $110.00 | 1 | |
덱스라족산은 철 킬레이트 및 토포이소머라제 II 억제제로 작용하여 TDP2 활성에 의해 해결될 수 있는 DNA 단절을 유발합니다. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
엘립티신은 토포이소머라제 II 억제제로, DNA 이중 가닥이 끊어지면 복구 과정에 TDP2가 필요합니다. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
메르바론은 DNA 가닥 파손을 일으키지 않고 토포이소머라제 II를 억제하지만, 이 작용은 토포이소머라제 II에 의해 매개되는 DNA 손상을 극복하기 위해 TDP2의 활성을 필요로 합니다. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193은 토포이소머라제 II에 결합하여 형태를 변경하고 TDP2 복구 활동의 기질이 되는 효소-DNA 절단 가능 복합체를 생성합니다. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
토포테칸은 토포이소머라제 I을 억제하여 복잡한 DNA 손상 반응으로 인해 단일 가닥이 끊어져 TDP2 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. |