Date published: 2025-9-8

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ICRF-193 (CAS 21416-68-2)

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대체 이름:
4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
적용:
ICRF-193 는 세포사멸과 적혈구 분화를 유도하는 비스디옥소피페라진입니다.
CAS 등록번호:
21416-68-2
순도:
≥95%
분자량:
282.30
분자식:
C12H18N4O4
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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비스디옥소피페라진인 ICRF-193은 단백질 연결 DNA 가닥 파손을 생성하지 않는 DNA Topo II (topoisomerase II)의 촉매적 비절단 복합체 형성 억제제이다. 이 화합물은 적혈구 분화와 세포자멸사를 유도하는 것으로 나타났다. 기계론적 연구에 따르면 ICRF-193은 세포 성장의 카스파제-3 활성화/절단 경로에 영향을 미치고 폴로 유사 키나제 (plk) 1 키나제 활성의 ATR 의존적 억제 및 사이클린 B1 인산화 감소와 관련이 있다. ICRF-193은 Topo II 베타의 억제제이다.


ICRF-193 (CAS 21416-68-2) 참고자료

  1. 세포 독성 비스디옥소피페라진 ICRF-193과 인간 토포이소머라제 II알파의 폐쇄 효소 클램프의 상호 작용을 조사합니다.  |  Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
  2. 촉매성 DNA 토포이소머라제 II 억제제 덱스라족산(ICRF-187)은 인간 백혈병 K562 세포의 분화 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
  3. 다양한 항암제에 의해 유도된 세포 사멸에서 티모신 베타4의 감소.  |  Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
  4. DNA 토포이소머라제 II의 촉매 억제제인 ICRF-193은 포유류 세포에서 정지 상태에서 세포 분열 주기로의 재진입을 억제합니다.  |  Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
  5. ATR은 Plk1 키나아제의 억제를 통해 토포이소머라제 II 의존성 G2 체크포인트를 강화합니다.  |  Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
  6. 항 토포이소머라제 II 비스-디옥소피페라진 ICRF-193에 의해 유도된 DNA 가닥 끊김.  |  Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
  7. ICRF-193에 의해 유도되는 세포 주기 의존적 DNA 손상 신호에는 ATM, ATR, CHK2 및 BRCA1이 관여합니다.  |  Park, I. and Avraham, HK. 2006. Exp Cell Res. 312: 1996-2008. PMID: 16630610
  8. 항암 토포이소머라제 II 억제제인 ICRF-193은 아치형 텔로상 스핀들이 꺾이는 것을 유도하여 핵분열 효모의 배수체 증가로 이어집니다.  |  Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
  9. 쥐 DNA 토포이소머라제 IIβ의 근위 C-말단 도메인의 DNA 결합 활성은 ICRF-193에 의한 폐쇄 클램프 형성에 관여합니다.  |  Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
  10. 안트라사이클린 심장 독성에 대한 잠재적 심장 보호제로서 비스디옥소피페라진 토포이소머라제 IIβ 억제제 ICRF-193의 수용성 전구체 개발.  |  Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
  11. 덱스라족산 유사체의 구조-활성 관계 연구, 강력한 토포이소머라제 IIβ 상호작용으로 인해 심근세포에 대한 안트라사이클린 독성에 대한 가장 강력한 비스디옥소피페라진으로 ICRF-193이 밝혀졌습니다.  |  Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
  12. ICRF-193의 전구 약물은 생체 내 토끼 모델에서 만성 안트라사이클린 심장 독성에 대한 유망한 보호 효과를 제공합니다.  |  Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
  13. 토포이소머라제 II의 억제제인 ICRF-193은 제노퍼스 알 추출물로 재구성된 정자 핵의 DNA 복제에 염색질 분해가 필요하지 않음을 보여줍니다.  |  Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
  14. ICRF-193은 흉선세포에서 에토포사이드로 인한 세포 사멸을 수정합니다.  |  Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
  15. DNA 토포이소머라제 II의 촉매 억제제인 ICRF-193은 포유류 세포에서 유사 분열에서 G1 단계로의 세포 주기 진행을 지연시키지만, 아나파제에서는 지연시키지 않습니다.  |  Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899

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