Tas2r103 억제제

Tas2r103의 일반적인 억제제로는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 및 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7 등이 있습니다.

TAS2R103 억제제는 TAS2R103 수용체의 기능을 간접적으로 억제할 수 있는 다양한 화합물을 포괄합니다. 이러한 억제제는 리간드로서 TAS2R103에 직접 결합하여 반응을 유발하는 것이 아니라 작용제가 수용체에 결합한 후 활성화되는 신호 경로를 조절하는 방식으로 작동합니다. 예를 들어, 백일해 독소는 Gi/o 단백질의 기능을 억제할 수 있으며, 이 단백질은 TAS2R103과 결합하여 아데닐레이트 시클라제를 억제함으로써 수용체가 일반적인 세포 반응을 매개하는 능력을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로, NF449는 다른 메커니즘을 통해 아데닐레이트 시클라제를 억제하여 잠재적으로 TAS2R103 활성에 의해 조절되는 세포 내 cAMP 수준을 감소시킬 수 있습니다.

다른 억제제는 신호 캐스케이드에 관여하는 다양한 효소 또는 세포 내 메신저를 표적으로 삼아 작용합니다. U73122, BAPTA-AM, Go 6983과 같은 화합물은 각각 포스포리파제 C와 같은 효소를 억제하거나 세포 내 칼슘을 격리하거나 단백질 키나제 C를 억제함으로써 더 아래로 작용하는데, 이 모든 것이 TAS2R103의 신호 전파에 중요한 역할을 합니다. 또한 LY294002, PD98059, Wortmannin과 같은 억제제는 TAS2R103에 의해 활성화될 수 있는 키나아제 신호 경로를 표적으로 하여 수용체 활성화에 따른 전체 사건의 연쇄를 방지합니다. 이러한 간접적인 메커니즘을 통해 수용체 자체와의 직접적인 상호 작용 없이도 쓴맛 수용체로서 TAS2R103의 정상적인 기능을 변경할 수 있습니다.