TAAR4 억제제
일반적인 TAAR4 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, 클로자핀 CAS 5786-21-0, 프로프라놀롤 CAS 525-66-6, 리스페리돈 CAS 106266-06-2 및 YM 254890 CAS 568580-02-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
TAAR4 억제제는 미량 아민 관련 수용체 4(TAAR4)의 기능을 특이적으로 표적하여 억제하는 화합물입니다. TAAR4는 고전적인 모노아민 신경전달물질과 구조적으로 관련된 내인성 화합물의 일종인 미량 아민의 인식에 관여하는 것으로 알려진 더 큰 계열의 TAAR에 속하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. TAAR4는 다른 TAAR과 마찬가지로 다양한 생체 아민에 의해 활성화되며, 이는 수용체 활성화에 따라 다양한 세포 내 신호 경로를 유도할 수 있습니다. TAAR4 억제제는 TAAR4와 그 작용제 간의 상호 작용을 방지하여 수용체의 활동을 억제하는 것을 목표로 합니다. 이러한 억제는 억제제가 수용체의 결합 부위를 놓고 천연 리간드와 경쟁하는 경쟁적 메커니즘 또는 억제제가 수용체의 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 부위에 결합하여 리간드와 상호 작용하는 능력을 감소시키는 비경쟁적 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다.
TAAR4 억제제의 개발은 의약 화학, 약리학, 계산 생물학 등 여러 과학 분야의 통합을 수반하는 정교한 과정입니다. 초기 단계에서는 다양한 화학 라이브러리를 합성하거나 조달한 다음 TAAR4를 억제하는 능력이 있는지 스크리닝하는 경우가 많습니다. 고처리량 스크리닝 기술은 수천 가지 화합물이 TAAR4 기능에 미치는 잠재적인 억제 효과를 평가하는 데 사용됩니다. 이러한 스크리닝에서 적중된 화합물은 다양한 시험관 내 분석을 사용하여 활성을 확인하고 효능과 선택성을 결정하기 위해 추가로 검증 및 특성화됩니다. 이러한 분석에는 TAAR4를 발현하는 세포 기반 시스템이 포함될 수 있으며, 잠재적 억제제의 적용에 따라 세포 내 신호의 변화를 모니터링할 수 있습니다. 후속 구조-활성 관계(SAR) 연구를 수행하여 초기 적중을 최적화하고 억제 특성과 약동학적 특성을 향상시킵니다. X-선 결정학과 같은 고급 분석 기법을 사용하여 억제제와 복합된 TAAR4의 3차원 구조를 규명합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
TAAR4와 같은 GPCR과 관련이 있는 Gi/o 단백질을 표적으로 합니다. Gi/o 단백질 신호를 억제함으로써 TAAR4 기능을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
여러 GPCR과 상호작용하는 비정형 항정신병 약물입니다. TAAR4에 특이적이지는 않지만, 광범위한 GPCR 변조를 통해 TAAR4에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
비선택적 베타 아드레날린 길항제입니다. 아드레날린 수용체를 조절함으로써 상호 연결된 신호 경로를 통해 TAAR4 활동에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Risperidone | 106266-06-2 | sc-204881 sc-204881A sc-204881B sc-204881C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $171.00 $705.00 $1000.00 $2000.00 | 1 | |
여러 GPCR을 길항하는 것으로 알려진 항정신병 약물. 광범위한 GPCR 상호작용을 통해 TAAR4 기능을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Gq 단백질 억제제. Gq 신호를 억제함으로써 Gq 단백질을 활용할 수 있는 TAAR4와 같은 GPCR의 기능을 조절할 수 있습니다. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
D1 도파민 수용체 길항제. 도파민 수용체는 GPCR이므로 이 약물은 도파민 관련 경로를 수정하여 TAAR4 신호에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
PKA 억제제. GPCR은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP를 증가시키고 PKA를 활성화할 수 있습니다. PKA를 억제함으로써 KT5720은 TAAR4 매개 신호에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK 경로에 영향을 미치는 MEK 억제제. 일부 GPCR은 이 경로를 통해 신호를 보내므로 TAAR4의 기능이 간접적으로 변조될 수 있습니다. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
PKC 억제제. 일부 GPCR은 포스포리파아제 C의 활성화를 자극하여 PKC 활성화를 유도할 수 있습니다. PKC를 억제하면 TAAR4 신호에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
또 다른 PKC 억제제. PKC를 억제하면 잠재적으로 GPCR 매개 신호에 영향을 미쳐 TAAR4에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||