Sidekick-2 활성제

일반적인 사이드킥-2 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스콜린은 ATP를 cAMP로 전환하는 효소인 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 작용하는 화합물입니다. cAMP 수치가 증가하면 PKA가 활성화되어 세포 내 다양한 단백질을 인산화할 수 있습니다. 사이드킥-2(SDK2)에 대한 PKA의 직접적인 영향은 밝혀지지 않았지만, 이 키나아제는 인산화를 통해 또는 SDK2와 상호작용하는 단백질의 활성을 변경하여 SDK2를 활성화하여 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. IBMX는 cAMP를 분해하는 효소인 포스포디에스테라아제를 억제하는 방식으로 기능합니다. IBMX는 cAMP 분해를 방지함으로써 PKA의 활성화를 유지하여 SDK2가 PKA 매개 인산화의 기질이라고 가정할 때, SDK2의 인산화 및 활성화를 향상시킬 수 있는 신호를 장기간 생성합니다. PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제입니다. PMA에 의한 PKC의 활성화는 일련의 사건을 유발하여 SDK2 또는 SDK2의 활성을 조절하는 단백질의 인산화 및 잠재적 활성화로 이어질 수 있습니다. 표피 성장 인자(EGF)는 수용체에 결합하여 MAPK/ERK 신호 경로를 개시함으로써 세포 성장과 분화를 촉진합니다. 이 경로는 유전자 발현과 단백질 인산화를 비롯한 다양한 세포 과정을 조절하는 것으로 알려져 있습니다. EGF에 의한 이 경로의 활성화는 SDK2의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있으며, SDK2가 MAPK/ERK 경로의 표적이 되는 단백질 중 하나라면 이 경로가 활성화될 수 있습니다.

이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포막을 통해 칼슘 이온을 선택적으로 운반하고 세포 내 칼슘 수치를 증가시킵니다. 이렇게 유입된 칼슘은 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제(CaMK)를 활성화할 수 있으며, 칼슘 신호에 민감한 경우 SDK2를 인산화할 수 있습니다. 타프시가긴은 소포체/소낭 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 이오노마이신과 유사하게 세포질 칼슘 수치를 상승시키고 CaMK도 활성화할 수 있습니다. 이오노마이신과 탭시갈긴은 이러한 칼슘 의존적 신호 경로를 통해 SDK2 활성에 영향을 미칠 수 있으며, 오카다산과 칼리쿨린 A는 모두 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A를 억제합니다. 이러한 포스파타제의 억제는 단백질의 탈인산화를 방지합니다.