Rho GAP p190 억제제
일반적인 Rho GAP p190 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 및 CASIN CAS 425399-05-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Rho GAP p190의 화학적 억제제는 Rho GTPase 신호 전달 경로의 다양한 요소를 표적으로 삼아 그 기능을 방해합니다. NSC23766은 특히 이 GAP에 의한 Rac1 활성화에 필요한 중요한 단계인 Rho GAP p190과 Rac1 간의 상호 작용을 억제합니다. 이 결합을 차단함으로써 NSC23766은 Rho GAP p190이 Rac1 활동을 조절하는 능력을 방해합니다. 마찬가지로 Y-27632는 Rho GAP p190에 의해 간접적으로 조절되는 Rho 관련 단백질 키나아제인 다운스트림 이펙터 ROCK를 표적으로 합니다. 따라서 Y-27632에 의한 ROCK의 억제는 Rho GAP p190 활성화에 의해 매개되는 다운스트림 효과를 감소시킵니다. C3 엑소엔자임은 ADP-리보실화를 통해 RhoA/B/C를 수정하여 비활성화함으로써 다른 접근 방식을 취합니다. Rho GAP p190은 일반적으로 이러한 단백질에 작용하기 때문에 C3 엑소엔자임에 의한 비활성화는 Rho GAP p190의 GAP 활동의 필요성을 감소시킵니다.
간접 억제라는 주제를 계속 이어서, ML141과 CASIN은 Rho GTPase이자 Rho GAP p190의 GAP 활동의 기질인 Cdc42를 억제합니다. 이러한 억제제는 활성 GTP 결합 형태의 Cdc42를 막음으로써 Rho GAP p190의 역할을 감소시킵니다. ITX3와 Rhosin은 각각 Rac1과 RhoA 경로에 초점을 맞춥니다. ITX3는 Rac1의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자인 Trio를 억제하여 Rho GAP p190에 의해 비활성화될 수 있는 활성 Rac1을 감소시킵니다. 로신은 RhoA가 GEF와 상호 작용하는 것을 방지하여 활성화와 그에 따른 Rho GAP p190의 작용 필요성을 감소시킵니다. 마찬가지로 ZCL278은 Cdc42와 해당 GEF의 상호 작용을 차단하여 활성 Cdc42 수준을 낮추고 결과적으로 Rho GAP p190의 기능적 활동을 감소시킵니다. EHT 1864는 Rac1을 불안정하게 만들어 비활성 상태로 전환을 촉진하여 Rac1 비활성화에 대한 Rho GAP p190의 역할을 감소시킵니다. 세크라민 A는 Cdc42의 막으로의 전위를 방해하는데, 이는 GEF에 의한 활성화와 이후 Rho GAP p190에 의한 비활성화를 위한 전제 조건입니다. 마지막으로, SMIFH2는 Rho GTPase의 하류에 있는 포민 계열의 액틴 핵 생성자를 표적으로 하여 이러한 경로에 대한 Rho GAP p190의 조절 효과에 대한 필요성을 감소시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632는 Rho GAP p190 경로의 하류에 있는 ROCK(Rho 관련 단백질 키나아제)를 억제합니다. Rho GAP p190은 Rho/ROCK 경로의 조절에 관여하기 때문에 이 화학 물질은 ROCK을 억제함으로써 간접적으로 Rho GAP p190의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
ML141은 Rho GTPase인 Cdc42의 특정 억제제입니다. Cdc42는 Rho GAP p190의 GTPase 활성화 기능의 기질 중 하나이기 때문에 ML141은 Cdc42를 억제함으로써 Rho GAP p190을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3는 Rac1의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)인 트리오를 특이적으로 억제합니다. Rho GAP p190은 Rac1을 비활성화하는 기능을 하기 때문에 ITX3에 의한 Trio의 억제는 Rac1의 활성화 감소로 이어지고 간접적으로 Rho GAP p190 활동의 기능적 필요성을 감소시킵니다. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
로신은 RhoA에 특이적으로 결합하여 GEF와의 상호 작용을 방지함으로써 활성화를 억제합니다. Rho GAP p190은 RhoA의 음성 조절인자이므로, 로신에 의한 RhoA 활성화 억제는 간접적으로 Rho GAP p190의 기능적 활성을 억제합니다. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN은 GTP 결합을 방지하여 Cdc42의 활동을 억제합니다. Cdc42를 억제하면 Rho GAP p190이 일반적으로 작용하는 활성 GTP 결합 Cdc42 풀을 감소시킴으로써 Rho GAP p190의 기능적 활동을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278은 Cdc42와 그 GEF 사이의 결합을 차단하는 Cdc42 억제제입니다. ZCL278은 Cdc42의 활성화를 억제함으로써 Rho GAP p190의 Cdc42에 대한 GTPase 활성화 활동에 대한 필요성을 기능적으로 감소시킵니다. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $213.00 $889.00 | 12 | |
EHT 1864는 활성 Rac1을 불안정하게 만들고 비활성 GDP 결합 상태로 전환을 촉진합니다. 이 작용은 Rho GAP p190이 비활성화할 수 있는 활성 Rac1 풀을 감소시킴으로써 간접적으로 Rho GAP p190을 억제합니다. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2는 포민 계열의 액틴 뉴클레오터를 억제하는데, 이는 Cdc42 및 RhoA와 같은 Rho GTPase의 하류에 위치합니다. SMIFH2는 포민을 억제함으로써 이러한 Rho GTPase에 대한 Rho GAP p190의 활동에 대한 기능적 요구 사항을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||