RGL3 억제제
일반적인 RGL3 억제제에는 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 로바스타틴 CAS 75330-75-5, 마누마이신 A CAS 52665-74-4 및 SecinH3 CAS 853625-60-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RGL3의 화학적 억제제는 단백질의 활동과 다른 단백질과의 상호 작용의 다양한 측면을 표적으로 삼아 단백질의 기능을 방해할 수 있는 다양한 분자를 포함합니다. 가수분해되지 않는 GTP의 유사체인 GTPγS는 활성 부위에 결합하여 감마 인산염의 방출을 방지함으로써 GTPase를 억제할 수 있습니다. 이 작용은 Ral GTPase의 구아닌 뉴클레오티드 해리 자극제 역할을 하는 RGL3에 직접 영향을 미칩니다. GTPγS는 Ral 단백질 활성화에 필요한 형태적 변화를 방지함으로써 이러한 단백질을 활성화하는 역할을 수행하는 RGL3의 능력을 효과적으로 억제합니다. 파르네실 트랜스퍼라제 억제제인 마누마이신 A는 Ral GTPase와의 상호 작용에 중요한 RGL3의 파르네실화를 차단합니다. 이러한 번역 후 변형이 억제되면 RGL3가 Ral GTPase와 결합하지 못하여 그 기능이 억제됩니다.
또한, 브레펠딘 A는 소포 형성에 관여하는 작은 GTPase인 ADP-리보실화 인자를 억제하여 골지체를 방해하는데, 이는 Ral GTPase가 매개하는 소포 이동에 관여하기 때문에 RGL3 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로 로바스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 이소프레노이드의 생합성을 방해합니다. 이소프레닐화는 RGL3 활성에 영향을 미치는 변형이므로 로바스타틴의 작용은 간접적으로 단백질의 Ral GTPase 활성화를 촉진하는 능력을 감소시킬 수 있습니다. 엑소엔자임 C3, NSC23766, SecinH3, ML141, ZCL278과 같은 다른 억제제는 RGL3를 직접 표적으로 삼지는 않지만 RGL3 매개 경로에 영향을 주거나 상호 작용하는 GTPase의 활동을 조절하여 간접적으로 그 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 엑소엔자임 C3는 Rho GTPase를 비활성화하여 Ral GTPase와 함께 RGL3 기능에 영향을 미치는 신호 경로를 잠재적으로 변경합니다. NSC23766은 Rac1 상호작용을 방해하고, SecinH3는 사이토헤신을 억제하며, ML141과 ZCL278은 Cdc42를 억제하여 모두 RGL3가 관여하는 세포 역학에 변화를 일으킵니다. 마지막으로, CID2950007은 RGL3에 직접적인 영향을 미치지는 않지만 포스파티딜이노시톨 수준을 변경하고 잠재적으로 RGL3의 관련 신호 캐스케이드를 수정할 수 있는 PIP5K를 표적으로 삼습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $465.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체로, 감마 인산염의 방출을 방지하여 GTPase를 억제할 수 있습니다. Ral 구아닌 뉴클레오티드 해리 자극제인 RGL3는 Ral GTPase의 활성화를 촉진합니다. GTPγS는 이러한 GTPase의 활성 부위에 결합함으로써 RGL3가 Ral 단백질에서 유도하는 필요한 형태 변화를 방지하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 소포 형성에 관여하는 작은 GTPase인 ADP-리보실화 인자(Arf)를 억제하여 골지체 구조와 기능을 방해합니다. RGL3는 소포 이동에 관여하는 Ral GTPase와 상호 작용할 수 있기 때문에 브레펠딘 A에 의한 골지체 기능 장애는 소포 이동 경로의 손상을 통해 간접적으로 RGL3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $29.00 $90.00 $339.00 | 12 | |
로바스타틴은 콜레스테롤과 이소프레노이드의 생합성에 중요한 역할을 하는 HMG-CoA 환원효소를 억제합니다. RGL3 활성은 이소프레닐화에 의해 조절되므로, 로바스타틴에 의한 이소프레노이드 합성 억제는 이러한 번역 후 변형이 기능에 필수적이므로 Ral GTPase 활성화를 촉진하는 RGL3의 능력을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $219.00 $634.00 | 5 | |
마누마이신 A는 파르네실 트랜스퍼라제 억제제로서 CAAX 모티프 함유 단백질의 파르네실화를 방지합니다. RGL3는 파르네실화되면 Ral GTPase와 상호 작용할 수 있습니다. 따라서 마누마이신 A에 의한 파르네실화 억제는 RGL3와 Ral GTPase의 상호작용을 억제하여 이러한 단백질을 활성화하는 RGL3의 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $278.00 | 6 | |
SecinH3는 Arf-GEF인 사이토헤신 억제제입니다. SecinH3는 사이토헤신을 억제함으로써 Arf GTPase 활성에 영향을 줄 수 있습니다. RGL3는 Ral GTPase와 기능적으로 상호 작용하고 Arf GTPase는 Ral GTPase와 상호 작용할 수 있으므로 SecinH3에 의한 Arf GTPase의 억제는 Ral GTPase 신호 경로를 방해하여 간접적으로 RGL3 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
ML141은 Cdc42 GTPase의 선택적 억제제입니다. Cdc42는 액틴 중합과 세포 형태 변화에 관여합니다. RGL3는 세포 역학에 영향을 줄 수 있는 Ral GTPase와 연관되어 있기 때문에 ML141이 Cdc42를 억제하면 RGL3가 참여하는 세포 작용이 감소하여 간접적으로 RGL3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278은 Cdc42와 그 이펙터 단백질의 결합을 차단하는 Cdc42 GTPase 억제제입니다. RGL3는 Ral GTPase 활성을 조절함으로써 Cdc42와 관련된 경로와 상호 작용할 수 있습니다. 따라서 ZCL278에 의한 Cdc42의 억제는 세포 골격 조직과 같은 Ral GTPase와 관련된 세포 기능을 변경하여 간접적으로 RGL3를 억제할 수 있습니다. | ||||||