raf-A 활성제
일반적인 raf-A 활성화제에는 소라페닙 CAS 284461-73-0, 베무라페닙 CAS 918504-65-1, 다브라페닙 CAS 1195765-45-7, 엘로티닙 염산염 CAS 183319-69-9 및 라파티닙 CAS 231277-92-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
RAF-A 활성화제는 다양한 신호 전달 경로, 특히 MAPK/ERK 경로의 조절을 통해 간접적으로 RAF-A의 기능적 활성을 향상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 소라페닙, 베무라페닙, 다브라페닙, GDC-0879는 주로 BRAF 키나제를 표적으로 하는 키나제 억제제입니다. 특히 BRAF V600E와 같은 돌연변이 형태의 맥락에서 BRAF에 대한 이러한 억제 작용은 신호 항상성을 유지하기 위해 RAF-A 활성을 보상적으로 증가시킵니다. 이는 RAF-A가 세포 증식과 생존 경로에서 중요한 역할을 하기 때문에 매우 중요합니다. 마찬가지로, LY3009120과 PLX8394는 각각 pan-RAF 및 BRAF 억제제이지만 역설적으로 RAF/MEK/ERK 신호가 이상 조절되는 특정 세포 맥락에서 RAF-A 활성화를 유도합니다. 이러한 역설적인 활성화는 세포가 신호 네트워크의 균형을 맞추기 위해 사용하는 복잡한 조절 메커니즘을 보여줍니다.
BRAF 억제제 외에도 트라메티닙, 코비메티닙, 셀루메티닙(AZD6244), U0126, PD 0325901과 같은 MEK 억제제가 RAF-A 활성화에 크게 기여하고 있습니다. 이러한 화합물은 MEK1/2를 표적으로 하여 RAF 키나아제의 다운스트림에서 ERK 신호가 감소하도록 유도합니다. 그 결과 피드백 루프가 시작되어 RAF-A의 상향 조절 또는 활성화가 강화됩니다. 이러한 보상 메커니즘은 필수 신호 경로를 유지하기 위한 세포의 적응적 반응입니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 RAF 키나아제를 포함한 여러 키나아제를 표적으로 합니다. 소라페닙은 다른 키나아제를 억제함으로써 피드백 메커니즘으로 RAF-A 신호의 보상적 증가를 유도합니다. 이는 RAF-A 매개 MAPK/ERK 경로 활성화를 향상시킵니다. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
BRAF V600E 돌연변이를 억제하도록 설계된 베무라페닙은 야생형 BRAF를 가진 세포에서 역설적으로 RAF-A를 활성화할 수 있습니다. 이는 RAF-A의 전이 활성화를 통해 키나아제 활성과 다운스트림 신호를 강화함으로써 발생합니다. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
BRAF 억제제인 다브라페닙은 야생형 BRAF를 가진 세포에서 RAF-A 활성화를 유도할 수 있습니다. 이 약은 RAF-A의 이량체화 및 활성화를 유도하여 MAPK/ERK 신호 전달을 촉진합니다. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
EGFR 억제제인 엘로티닙은 피드백 루프를 통해 RAF-A를 간접적으로 활성화할 수 있습니다. EGFR을 억제하면 MAPK/ERK 경로의 일부로서 RAF-A 활성을 강화하는 보상 신호 변화가 일어납니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFR과 HER2의 이중 억제제인 라파티닙은 간접적으로 RAF-A 활성화를 유도할 수 있습니다. 상류 티로신 키나아제를 억제함으로써 세포 신호 전달에서 RAF-A의 역할을 강화하는 보상적 변화를 일으킵니다. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
셀루메티닙은 MEK 억제제입니다. RAF-A의 하류를 억제함으로써 세포가 MAPK/ERK 경로의 봉쇄를 극복하려고 시도할 때 RAF-A 활성의 피드백 증가를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
또 다른 MEK 억제제인 트라메티닙은 셀루메티닙과 유사하게 MAPK/ERK 경로의 억제를 보상하는 피드백 메커니즘을 통해 간접적으로 RAF-A 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK 억제제인 코비메티닙은 RAF-A를 간접적으로 활성화할 수 있습니다. MEK를 억제하면 세포가 MAPK/ERK 경로 신호를 유지하려고 시도하면서 RAF-A 활성을 상향 조절하는 피드백 루프가 발생합니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
주로 수용체 티로신 키나제 억제제인 수니티닙은 간접적으로 RAF-A 활성을 향상시킬 수 있습니다. 여러 키나아제를 억제하면 RAF-A를 활성화하는 보상적 세포 반응이 발생할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK 억제제인 PD98059는 간접적으로 RAF-A 활성을 증가시킬 수 있습니다. 이는 감소된 경로 신호를 보상하기 위한 MAPK/ERK 경로 내의 피드백 메커니즘 때문입니다. | ||||||