Date published: 2025-9-8

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Vemurafenib (CAS 918504-65-1)

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대체 이름:
Vemurafenib is also known as PLX 4032.
적용:
Vemurafenib 는 경구용 생체 이용이 가능한 새로운 B-RAFV600E의 ATP 경쟁 억제제로, IC50이 31nm인 강력한 약물입니다.
CAS 등록번호:
918504-65-1
순도:
≥99%
분자량:
489.92
분자식:
C23H18ClF2N3O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Vemurafenib은 IC50이 31 nM인 B-RAFV600E를 표적으로 하는 강력하고 새로운 억제제이다. 흑색종 세포의 제거를 통해 시험관 내에서 그 효능이 입증되었다. 특히 Vemurafenib은 야생형 B-Raf 키나제에도 억제 효과를 보인다. Vemurafenib은 Taxol, vinblastine, oxaliplatin과 함께 B-RafV600E 형질전환된 암세포의 증식을 상승적으로 억제한다. 또한 Vemurafenib은 B-RafV600E 돌연변이를 포함하는 종양의 성장을 효과적으로 억제한다. BRAF 억제제 부류에 속하며 전이성 흑색종을 비롯해 대장암, 비소세포폐암 등의 암 관리에도 효과가 입증되었다. Vemurafenib은 암세포의 성장과 전이를 촉진하는 BRAF 효소의 활성을 억제하여 세포 주기를 교란시키고 세포 사멸을 유도한다. BRAF 효소 억제를 넘어 세포 주기 조절과 세포 사멸에 관여하는 여러 유전자의 발현을 억제하는 능력을 입증했다.


Vemurafenib (CAS 918504-65-1) 참고자료

  1. 베무라페닙 관련 췌장염: 사례 보고.  |  Muluneh, B., et al. 2013. Pharmacotherapy. 33: e43-4. PMID: 23436544
  2. 베무라페닙은 자외선으로 인한 DNA 손상을 복구하는 데 장애를 일으킵니다.  |  Kimeswenger, S., et al. 2019. Melanoma Res. 29: 134-144. PMID: 30802229
  3. 베무라페닙은 PTEN 결핍 전립선 종양 세포에서 활성 PTK6를 억제합니다.  |  Wozniak, DJ., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 937-946. PMID: 30926642
  4. 소아 불응성 다계통 랑게르한스 세포 조직구증에 대한 베무라페닙: 국제 관찰 연구.  |  Donadieu, J., et al. 2019. J Clin Oncol. 37: 2857-2865. PMID: 31513482
  5. 베무라페닙은 BRAFV600 및 BRAFnonV600 돌연변이가 있는 비소세포 폐암 환자에서 사용됩니다.  |  Mazieres, J., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 289-294. PMID: 31959346
  6. 호산구 증가증 및 전신 증상을 동반한 베무라페닙 유발 약물 반응(DRESS): FAERS 데이터베이스의 불균형성 분석.  |  Neha, R., et al. 2021. Curr Rev Clin Exp Pharmacol. 16: 168-173. PMID: 32598268
  7. 진행성 흑색종 환자의 장기 베무라페닙 치료: 피부 독성 및 예후에 미치는 영향.  |  Mandel, VD., et al. 2022. J Dermatolog Treat. 33: 1368-1375. PMID: 32875931
  8. 재발성 모발 세포 백혈병 환자의 베무라페닙 유발 췌장염.  |  Chung, SY., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32928833
  9. 게놈 전체에 걸친 CRISPR/Cas9 스크린을 통해 흑색종 세포에서 베무라페닙 내성을 조절하는 경로를 확인했습니다.  |  Goh, CJH., et al. 2021. G3 (Bethesda). 11: PMID: 33604667
  10. 베무라페닙은 랑게르한스 세포 조직구증에서 전신 염증을 조절하는 분자 온오프 스위치로 작용합니다.  |  Eder, SK., et al. 2022. Blood Adv. 6: 970-975. PMID: 34619771
  11. 베무라페닙으로 인한 신독성의 예상치 못한 원인: 페로켈라타제.  |  Yamada, R. and Yanagita, M. 2021. Kidney Int. 100: 1158-1160. PMID: 34802553
  12. 식물성 세스퀴테르펜 락톤 DET 및 DETD-35는 GPX4 억제 및 대사 재프로그램을 통해 베무라페닙 민감성 및 저항성 흑색종에서 페로프토시스(ferroptosis)를 유도합니다.  |  Chang, MT., et al. 2022. Pharmacol Res. 178: 106148. PMID: 35231572
  13. 3-브로모피루베이트는 베무라페닙 내성 흑색종 세포의 악성 표현형을 억제합니다.  |  Vital, PDS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555289
  14. 베무라페닙의 시판 후 안전성: FDA 부작용 보고 시스템에 대한 실제 약물감시 연구.  |  Liu, Y., et al. 2022. J Pharm Pharm Sci. 25: 377-390. PMID: 36608646

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