Ppil3 억제제
일반적인 Ppil3 억제제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 할로푸지논 CAS 55837-20-2 및 E-64 CAS 66701-25-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
Ppil3 억제제는 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소(PPIase) 계열의 구성원인 Ppil3 단백질의 활성을 표적하고 억제하도록 특별히 설계된 화합물 계열의 약물입니다. Ppil3는 다른 PPI 효소와 마찬가지로 폴리펩타이드 사슬에서 프롤린 잔기의 시스-트랜스 이성질화를 촉매하여 단백질 폴딩에 중요한 역할을 합니다. 이러한 이성질체화는 신호 전달, 세포 주기 조절 및 유전자 발현과 같은 다양한 세포 과정에 영향을 미치는 많은 단백질의 적절한 접힘과 기능적 변형에 필수적인 단계입니다. Ppil3의 활성을 조절함으로써 억제제는 이성질화 효소 기능을 방해하여 기질 단백질의 접힘과 성숙에 영향을 줄 수 있습니다. 따라서 Ppil3 억제제는 단백질 역학 및 세포 기능에서 Ppil3의 특정 역할을 연구하는 데 유용한 도구가 되며, Ppil3 억제제의 개발에는 Ppil3 단백질의 상세한 구조적 특성 분석부터 시작하여 몇 가지 주요 단계가 포함됩니다. 이성질화가 일어나는 활성 부위에 초점을 맞춘 X-선 결정학, 극저온 전자 현미경, 핵자기공명(NMR) 분광법과 같은 기술을 사용하여 Ppil3의 3차원 구조를 결정합니다. 이 구조를 이해하는 것은 억제제가 표적으로 삼을 수 있는 결합 부위를 식별하는 데 매우 중요합니다. 그런 다음 분자 도킹 및 가상 스크리닝과 같은 계산 방법을 사용하여 이러한 부위에 특이적으로 결합하여 효소의 활동을 차단할 수 있는 작은 분자를 식별합니다. 잠재적 억제제가 확인되면 이를 합성하고 시험관 내에서 테스트하여 결합 친화성, 특이성 및 억제 효능을 평가합니다. 이러한 화합물은 효과와 안정성을 향상시키기 위해 반복적인 화학적 최적화 과정을 통해 더욱 정제됩니다. 연구자들은 Ppil3를 억제함으로써 단백질 폴딩 경로에서의 역할을 탐구하여 이 효소가 어떻게 세포 과정에 영향을 미치고 단백질 항상성의 광범위한 메커니즘에 기여하는지에 대한 통찰력을 제공할 수 있습니다. 또한 Ppil3 억제제에 대한 연구는 세포 내 PPIase의 조절 기능에 대한 더 깊은 이해를 제공합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 사이클로필린에 결합하여 펩티딜-프롤릴 이소머라제 활성을 억제하는데, 구조적 유사성으로 인해 Ppil3의 이소머라제 활성도 억제할 수 있습니다. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
FK506(타크로리무스)은 FKBP 단백질에 결합하여 이성질화 효소 활성을 억제하며, Ppil3는 유사한 효소 기능을 공유하므로 FK506은 Ppil3의 활동도 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
라파마이신은 FKBP12와 결합하며, 주로 mTOR 저해로 알려져 있지만 입체 방해 또는 알로스테릭 효과로 Ppil3와 같은 유사한 단백질도 저해할 수 있습니다. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1775.00 | ||
할로푸기논은 프롤릴-tRNA 합성효소를 억제하여 Ppil3에 대한 프롤린이 풍부한 펩타이드의 가용성을 감소시켜 간접적으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $281.00 $947.00 $1574.00 | 14 | |
E-64는 시스테인 프로테아제 억제제로, 활성 부위의 시스테인 잔기와 상호작용을 하는 경우 이론적으로 Ppil3의 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
NSC 185058 | 39122-38-8 | sc-507531 | 1 mg | $85.00 | ||
NSC 185058은 또 다른 이성질화 효소인 PIN1의 활성을 억제하며, 결합 부위가 유사한 경우 Ppil3의 이성질화 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 억제제 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $204.00 | 1 | |
LDN-57444는 탈유비퀴틴화 효소인 UCHL5의 강력한 억제제이며, 유사한 효소 포켓으로 인해 교차 반응성이 있는 경우 Ppil3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458은 감마-세크레타제 억제제이며, 특이적이지만 유사한 아스파틸 프로테아제 도메인이 존재할 경우 Ppil3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG-132는 프로테아좀 억제제이며, Ppil3가 단백질 턴오버에 관여하거나 유비퀴틴-프로테아좀 시스템과 상호작용하는 경우 MG-132는 이러한 상호작용을 억제할 수 있습니다. | ||||||