L-685,458 의 분자 구조, CAS 번호: 292632-98-5
L-685,458 (CAS 292632-98-5)
인용논문 보기 (4)
대체 이름:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
적용:
L-685,458 는 강력하고 선택적인 γ-세크레타제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
292632-98-5
분자량:
672.85
분자식:
C39H52N4O6
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
다양한 아스파틸, 세린 및 시스테인 프로테아제에 대해 50배 이상의 선택성을 나타내는 강력하고 선택적인 γ-세크레타제 억제제(IC50 = 17 nM)입니다. Aβ40 및 Aβ42 펩타이드 억제에 대해 동일한 효능을 나타냅니다(인간 신경모세포종 세포에서 IC50 값은 각각 48 및 67 nM입니다). 또한 시험관 내에서 Notch 신호 억제를 통해 CXCR4 및 VEGFR2 발현을 조절합니다.
L-685,458 (CAS 292632-98-5) 참고자료
- 아스파틸 프로테아제 전이 상태 모방체인 L-685,458은 아밀로이드 베타 단백질 전구체 감마-세크레타제 활성을 강력하게 억제하는 물질입니다. | Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
- 칼세닐린의 과발현은 감마-세크레타제 활성을 향상시킵니다. | Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
- 노치 리간드 델타 유사 4의 상향 조절은 VEGF에 의한 내피 세포 기능을 억제합니다. | Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
- 감마-세크레타제 억제제는 인간 혀 암종 세포에서 노치와 핵 인자 카파 B의 하향 조절을 통해 항종양 활성을 발휘합니다. | Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
- 내피 세포에서 노치 리간드 델타 유사 4에 의한 CXCR4의 조절. | Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
- 칼슘/칼모둘린 의존성 키나아제 II는 전립선암 세포에서 노치-1 신호를 조절합니다. | Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
- 칼슘 매개 세포 사멸에 대한 감마-세크레타제의 기여. | Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
- 노치 및 표피 성장 인자 수용체 경로의 양방향 통신을 통한 MUC5AC 발현. | Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
- 기질 처리에 대한 프레세닐린-1 및 프레세닐린-2 의존성 γ-세크레타제의 특이성. | Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
- γ-세크레타제 억제제의 결합 모드 밝혀내기. | Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051
의 억제제:
Aph-1c, beta-Amyloid, Csl, ENHO, FKBP51, fringe, Gamma-secretase, HES4, HES7, HoxA5, ILT-7, Jagged, KIAA1024L_A730017C20Rik, LOC441052, NET-7, NUMB, PPIAL4, PPIAL4F, Ppil3, pS2, Radical Fringe, SPPase2, SPPL3, TLE5, X11α.의 활성화자:
achaete, Aph-1b, Aph-1c, C14orf135, Contactin 4, Delta, Dengue Virus, FKBP6, Hairless, Notch 2, NRIP3, SPPL3.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
L-685,458, 1 mg | sc-204042 | 1 mg | $337.00 | |||
L-685,458, 5 mg | sc-204042A | 5 mg | $1000.00 |