POLR2D 활성제
일반적인 POLR2D 활성제에는 아밀로라이드 CAS 2609-46-3, DRB CAS 53-85-0, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6 및 I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비 염산염)가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
POLR2D의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 RNA 중합 효소 II의 이 하위 단위의 활성에 영향을 미칩니다. 아밀로라이드는 나트륨 채널을 억제하여 세포 내 나트륨 농도를 증가시키는 기능을 합니다. 이러한 세포 이온 환경의 변화는 이온 항상성을 유지하기 위한 세포 반응의 일부로서 POLR2D의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 반면에 DRB와 플라보피리돌은 전사 연장 과정을 표적으로 합니다. DRB는 RNA 중합효소 II 활성화에 필수적인 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb)를 억제합니다. 이러한 억제는 필수 전사 과정을 유지하기 위해 POLR2D의 보상적 활성화를 초래합니다. 마찬가지로 플라보피리돌은 P-TEFb 복합체 내에서 CDK9를 억제하여 일시 중지된 RNA 중합효소 II를 방출하고, 이후 전사가 재개되면서 POLR2D 활성을 증가시킵니다.
다른 화학적 활성화제는 염색질 구조와 유전자 발현에 영향을 미쳐 POLR2D 활성에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 염색질 구조를 더욱 개방적으로 만들어 전사를 위해 POLR2D가 DNA에 쉽게 접근할 수 있도록 합니다. I-BET151과 JQ1은 아세틸화된 히스톤과 브로모도메인 간의 상호 작용을 방해하여 염색질에 POLR2D를 포함하는 RNA 중합효소 II 복합체의 결합을 강화합니다. C646은 히스톤 아세틸전달효소 p300을 선택적으로 억제하여 전사적 변화를 일으켜 POLR2D의 모집과 활성화를 증가시킬 수 있습니다. BIX-01294는 G9a 히스톤 메틸전달효소를 억제하여 염색질을 변화시켜 POLR2D 활성을 향상시킬 수 있는 방식으로 염색질을 변화시킵니다. 프로테아좀 억제제인 MG132는 단백질의 축적을 초래하며, 이 중 일부는 POLR2D와 상호 작용하여 활성화될 수 있습니다. 시클로헥시마이드는 단백질 합성을 차단하여 POLR2D 활성화를 포함한 전사 활동을 증가시킵니다. 마지막으로 VP16은 DNA 손상을 유발하여 DNA 복구 유전자를 전사하는 세포 반응의 일부로 POLR2D를 활성화하고, 피리도스타틴은 G-쿼드러플렉스 구조를 안정화하여 RNA 중합효소 II의 진행을 방해하고 결과적으로 이러한 구조를 해결하고 전사를 계속하기 위해 POLR2D 활성화를 유도합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
이뇨제인 아밀로라이드는 나트륨 채널을 억제하여 세포 내 나트륨 농도를 증가시킴으로써 간접적으로 POLR2D의 활동을 강화할 수 있으며, 이는 POLR2D가 속해 있는 RNA 중합효소 II 복합체의 활성화를 포함한 세포 과정의 변화로 이어질 수 있습니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 RNA 중합 효소 II 활성화에 필요한 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb)를 억제합니다. P-TEFb를 억제하면 필수 전사를 유지하기 위해 POLR2D 함유 RNA 중합 효소 II가 활성화되는 보상 메커니즘이 발생합니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)를 억제하여 염색질 구조를 보다 이완시켜 POLR2D를 포함한 전사 기계가 쉽게 접근할 수 있게 하여 전사 과정에서 활성화를 촉진합니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 P-TEFb 복합체의 일부인 CDK9를 억제하여 일시 정지된 RNA 중합효소 II를 방출합니다. 그 결과 이 복합체가 방출되어 전사를 재개하기 때문에 POLR2D의 활성이 상향 조절될 수 있습니다. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151은 아세틸화된 히스톤과 BET 계열 브로모도메인 간의 상호작용을 방해하여 전사 조절에 영향을 미치고 잠재적으로 RNA 중합효소 II 복합체가 전사를 더 효율적으로 시작할 수 있게 함으로써 POLR2D의 활성화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 BET 브로모도메인에 결합하여 히스톤 꼬리에서 아세틸화된 라이신을 인식하지 못하게 하고, 이는 전사 개시를 위해 RNA 중합효소 II 기계가 염색질에 모집될 때 POLR2D 활성화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646은 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제 p300의 선택적 억제제로, 염색질 구조와 유전자 발현에 변화를 일으켜 잠재적으로 RNA 중합효소 II 복합체의 일부로서 POLR2D의 모집과 활성화를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀을 억제하여 RNA 중합 효소 II의 일부로서 POLR2D와 상호 작용하고 활성화하여 전사를 촉진하는 인자를 포함할 수 있는 단백질의 축적을 유도합니다. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
시클로헥시미드는 진핵 단백질 합성을 억제하여 전사 활성을 보상적으로 증가시켜 RNA 중합 효소 II 복합체 내에서 POLR2D의 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294는 G9a 히스톤 메틸전달효소 억제제로, 잠재적으로 염색질에 변화를 일으켜 DNA에서 RNA 중합효소 II 복합체의 조립 또는 안정성을 강화함으로써 POLR2D의 활성화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||