PIG-X 억제제
일반적인 PIG-X 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 트리시리빈 CAS 35943-35-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PIG-X의 화학적 억제제는 각각 다른 화합물의 영향을 받는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 이 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. 강력한 단백질 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 PIG-X를 활성화하거나 안정성을 유지하는 인산화 작용에 필수적인 단백질 키나아제 C(PKC)를 차단하여 PIG-X를 억제할 수 있습니다. 마찬가지로, LY294002와 워트만닌은 AKT 신호 경로의 상류에 있는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 경로를 표적으로 합니다. 이러한 분자에 의한 PI3K 억제는 AKT 활성 감소로 이어질 수 있으며, 결과적으로 AKT 매개 인산화에 의해 조절되는 경우 PIG-X의 활성화를 막을 수 있습니다. 트리시리빈은 AKT 신호 경로를 직접 억제하여 PIG-X를 포함할 수 있는 다운스트림 단백질의 인산화를 감소시킵니다.
또한, PIG-X 조절에서 MAP 키나아제 경로의 역할은 ERK를 활성화하는 키나아제인 MEK를 억제하는 PD98059와 U0126을 사용하여 해결할 수 있습니다. PIG-X 활동이 ERK 신호 캐스케이드에 의존하는 경우, 이러한 억제제는 그 기능을 억제할 수 있습니다. SB203580과 SP600125는 각각 MAP 키나아제 계열의 다른 구성원, 즉 p38 MAP 키나아제와 JNK를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 SB203580과 SP600125는 PIG-X의 기능적 활성에 필요할 수 있는 다운스트림 기질의 활성화를 방지할 수 있습니다. PP2와 다사티닙은 광범위한 키나아제 억제제로서, PP2는 Src 계열 티로신 키나아제를 표적으로 하고 다사티닙은 Src 계열 키나아제와 Bcr-Abl 모두에 영향을 미칩니다. 이러한 효소가 매개하는 신호 전달 경로에 의존하는 경우 이러한 키나아제를 억제하면 PIG-X 활성이 감소할 수 있습니다. 마지막으로, ROCK의 선택적 억제제인 Y-27632는 PIG-X 활동이 ROCK 매개 경로의 영향을 받는다고 가정할 때 세포 골격 또는 관련 신호 메커니즘을 변경하여 PIG-X 활동을 방해할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 단백질 키나아제의 강력한 억제제입니다. 이 약은 키나아제 내 ATP 결합 부위의 활성을 차단하여 단백질 키나아제 C(PKC)의 억제를 유도하며, PIG-X 활성이 PKC 또는 PKC 조절 경로에 의한 인산화에 의존하는 경우 간접적으로 PIG-X의 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 특정 억제제입니다. PI3K를 억제하면 PIG-X 활성이 AKT 경로에 의해 조절된다고 가정할 때 PIG-X를 포함한 다양한 단백질의 조절에 관여하는 하류 AKT 신호 경로의 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 억제제입니다. mTOR 경로를 억제함으로써 PIG-X의 안정성 또는 활성화에 관여할 수 있는 다운스트림 이펙터의 활성을 감소시켜 간접적으로 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
트리시리빈은 AKT 신호 전달 경로의 억제제입니다. AKT를 억제하면 PIG-X가 AKT 기질이거나 AKT 신호에 의해 안정화/활성화되는 경우 잠재적으로 PIG-X를 포함한 다운스트림 단백질의 인산화 및 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK 경로에서 ERK의 상류에 있는 MEK의 특정 억제제입니다. PIG-X가 MAPK 경로에 의해 조절되는 경우 MEK를 억제하여 ERK를 활성화하면 PIG-X의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAP 키나아제의 특정 억제제입니다. p38 MAPK를 억제하면 PIG-X의 활성화 또는 안정화를 담당할 수 있는 다운스트림 표적의 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. 이 화합물은 JNK를 억제함으로써 JNK 신호의 일부인 단백질의 인산화와 활성화를 감소시킬 수 있으며, 그 활성이 JNK에 의존적인 경우 잠재적으로 PIG-X를 포함할 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK1/2의 억제제로서 ERK 경로의 억제를 유도합니다. PIG-X의 활성 또는 안정성이 ERK 경로를 통해 조절되는 경우, U0126은 그 기능 억제에 기여할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 강력한 PI3K 억제제입니다. PI3K 활성을 차단함으로써 일반적으로 PIG-X 활성에 기여하는 다운스트림 경로의 활성화를 방지하여 PIG-X의 간접적인 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 Src 계열 티로신 키나아제의 억제제입니다. Src 키나아제 활성은 종종 다운스트림 신호 경로의 활성화에 필요하며, PIG-X가 기능을 위해 Src 신호가 필요하다면 PP2는 그 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||