PIG-M 억제제
일반적인 PIG-M 억제제에는 마누마이신 A CAS 52665-74-4, 티피파닙 CAS 192185-72-1, 로나파닙 CAS 193275-84-2, 졸레드론산, 무수 CAS 118072-93-8 및 알렌드로네이트산 CAS 66376-36-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PIG-M의 화학적 억제제는 주로 파네실화라고 하는 필수적인 번역 후 변형 과정을 방해함으로써 작용합니다. 마누마이신 A, 티피파르닙, 로나파르닙은 파르네실기를 PIG-M에 부착하는 효소인 파르네실트랜스퍼라제를 직접 표적으로 하는 억제제입니다. 파르네실기는 PIG-M과 세포막의 결합을 촉진하며, 이는 PIG-M의 활성에 매우 중요한 역할을 합니다. 이러한 화학 물질에 의한 파르네실 트랜스퍼라제의 억제는 PIG-M의 파르네실화를 방지하여 위치가 잘못되고 결과적으로 기능을 상실하게 됩니다. 비슷하지만 더 간접적인 방식으로 졸레드론산, 알렌드로네이트, 이반드로네이트, 리세드로네이트 및 파미드로네이트는 파네실 파이로인산 합성효소(FPPS)를 억제합니다. FPPS는 파르네실화 경로의 상류 효소로, 파르네실화 반응의 기질인 파르네실 파이로인산염을 생성합니다. FPPS를 억제하면 파르네실 파이로인산염이 고갈되어 PIG-M의 파르네실화 및 기능이 감소합니다.
다른 접근 방식으로 네라티닙, 다사티닙, 렌바티닙, 소라페닙은 키나아제 억제제로서 다운스트림 신호 경로에 관여하는 키나아제를 억제하여 PIG-M의 활성을 저해할 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 파네실화 과정을 직접적으로 방해하지는 않지만 세포 내에서 PIG-M의 역할에 필요한 신호 전달 메커니즘을 방해할 수 있습니다. 이러한 화학물질은 이러한 키나아제를 억제함으로써 PIG-M이 제대로 기능하는 데 필요한 신호를 전달하는 경로에 영향을 미칩니다. 그 결과 PIG-M과 이러한 키나아제 간의 정확한 분자적 상호 작용이 화학 물질의 직접적인 표적이 아님에도 불구하고 PIG-M의 활동이 전반적으로 억제됩니다. 특히 다사티닙의 광범위한 활성과 소라페닙의 다중 표적 접근 방식은 PIG-M 관련 경로에 관여하는 여러 키나아제를 억제하여 PIG-M의 기능적 활성을 감소시킬 수 있음을 시사합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $219.00 $634.00 | 5 | |
마누마이신 A는 PIG-M을 포함한 많은 단백질의 번역 후 변형에 중요한 효소인 파네실트랜스퍼라제의 선택적 억제제입니다. 마누마이신 A는 파르네실트랜스퍼라제를 억제함으로써 PIG-M이 적절한 위치 및 기능에 필요한 파르네실화를 방지하여 기능 억제로 이어지게 합니다. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
티피파르닙은 또 다른 파르네실 트랜스퍼라제 억제제로, PIG-M의 적절한 기능에 필요한 파르네실화 과정을 방해할 수 있습니다. 티피파닙은 이러한 번역 후 변형을 차단함으로써 PIG-M의 국소화 및 활성을 방해합니다. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
로나파닙은 파르네실 트랜스퍼라제 억제제로서 PIG-M과 같은 단백질의 파르네실화를 방해합니다. 그 결과 PIG-M은 적절한 막 결합을 거치지 못해 생물학적 활성이 억제됩니다. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $92.00 $256.00 | 5 | |
졸레드론산은 파르네실 트랜스퍼라제의 상류 효소인 파르네실 파이로인산 합성효소(FPPS)를 억제하는 비스포스포네이트입니다. FPPS를 억제하면 파르네실 파이로인산 생성이 감소하여 간접적으로 PIG-M의 파르네실화를 억제하여 그 기능을 저해합니다. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
알렌드로네이트는 파르네실 파이로인산 합성 효소를 표적으로 하는 또 다른 비스포스포네이트이며, 파르네실화에 필요한 파르네실기의 가용성을 감소시키고 PIG-M과 같은 단백질의 후속 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | $290.00 | ||
이반드로네이트는 비스포스포네이트 계열에 속하며 파르네실 파이로인산 합성 효소를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이 효소를 억제하면 PIG-M의 파르네실화 및 막 결합이 감소하여 기능적 활성이 감소합니다. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $92.00 $214.00 $383.00 $755.00 $1250.00 | 4 | |
네라티닙은 티로신 키나제 억제제로, 주로 HER2를 표적으로 하지만 이론적으로는 PIG-M 기능에 필요한 다운스트림 신호 경로에 관여하는 PIG-M 관련 키나제도 억제할 수 있어 그 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 광범위한 스펙트럼의 티로신 키나제 억제제로, PIG-M이 역할을 하는 신호 전달 경로에 관여하는 키나제를 억제할 수 있습니다. 다사티닙은 이러한 키나아제를 억제함으로써 PIG-M의 기능에 필요한 신호 전달을 손상시킬 수 있습니다. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $182.00 $661.00 $1690.00 | 3 | |
렌바티닙은 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR)를 표적으로 하는 다중 키나아제 억제제로, PIG-M과 관련된 신호 경로의 일부가 될 수 있는 혈관 내피 성장 인자 수용체를 표적으로 합니다. 따라서 이러한 수용체를 억제하면 PIG-M의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
소라페닙은 여러 수용체를 표적으로 하는 키나아제 억제제로, 잠재적으로 PIG-M과 관련된 경로에 관여하는 수용체를 포함할 수 있습니다. 이러한 경로를 억제하면 세포에서 PIG-M의 기능적 역할을 방해할 수 있습니다. | ||||||