Date published: 2025-9-6

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Neratinib (CAS 698387-09-6)

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대체 이름:
HKI-272
적용:
Neratinib 는 강력하고 선택적인 EGFR 및 HER2 억제제입니다.
CAS 등록번호:
698387-09-6
순도:
≥99%
분자량:
557.04
분자식:
C30H29ClN6O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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네라티닙은 EGFR 및 Neu(HER2)(각각 IC50 = 92 nM 및 59 nM)의 강력하고 선택적인 억제제로서, 이들 단백질이 각각 키나제에 의해 인산화되는 것을 방지한다. 네라티닙은 A431, 3T3 및 MDA-MB-435를 포함한 다양한 암세포주에 대해 활성을 나타낸다. 네라티닙은 c-Src 및 Flk-1의 억제제이다.


Neratinib (CAS 698387-09-6) 참고자료

  1. 유방암 치료에서 네라티닙(HKI-272).  |  López-Tarruella, S., et al. 2012. Future Oncol. 8: 671-81. PMID: 22764764
  2. 네라티닙의 프로필과 유방암 치료에서의 잠재력.  |  Feldinger, K. and Kong, A. 2015. Breast Cancer (Dove Med Press). 7: 147-62. PMID: 26089701
  3. 새로운 HER2 표적 티로신 키나제 억제제, 네라티닙.  |  Tiwari, SR., et al. 2016. Clin Breast Cancer. 16: 344-348. PMID: 27405796
  4. Neratinib: 최초의 글로벌 승인.  |  Deeks, ED. 2017. Drugs. 77: 1695-1704. PMID: 28884417
  5. 초기 단계 HER2 양성 유방암 치료를 위한 네라티닙.  |  Miles, J. and White, Y. 2018. J Adv Pract Oncol. 9: 750-754. PMID: 31249722
  6. HER2 양성 유방암에서 세 가지 티로신 키나제 억제제 라파티닙, 네라티닙, 피로티닙의 기전, 안전성 및 효능.  |  Xuhong, JC., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2103-2119. PMID: 31720077
  7. 네라티닙: HER2 양성 유방암 뇌 전이 관리의 새로운 플레이어의 등장.  |  Nasrazadani, A. and Brufsky, A. 2020. Future Oncol. 16: 247-254. PMID: 32057254
  8. 진행성 HER2 양성 유방암 치료를 위한 네라티닙과 카페시타빈 병용 요법.  |  Oliveira, M., et al. 2020. Expert Rev Anticancer Ther. 20: 731-741. PMID: 32862744
  9. HER2 양성 암 모델에서 네라티닙과 CDK4/6, mTOR 및 MEK 억제제의 병용.  |  Zhao, M., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 1681-1694. PMID: 33414137
  10. 오시머티닙 내성 비소세포폐암 세포는 ERBB2와 YAP/TAZ를 활성화하고 네라티닙에 의해 사멸됩니다.  |  Dent, P., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 190: 114642. PMID: 34077739
  11. 진행성 또는 전이성 HER2 양성 유방암 성인 환자 치료를 위한 카페시타빈과 병용한 네라티닙의 임상적 효능 및 안전성.  |  Chilà, G., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 2711-2720. PMID: 34188449
  12. 네라티닙은 회복 불가능한 장 손상을 일으키고 생쥐의 장내 시토크롬 P450 3A 효소를 감소시킵니다.  |  Tao, G., et al. 2022. Toxicol Res (Camb). 11: 184-194. PMID: 35237423
  13. HER2 돌연변이 전이성 유방암에서 네라티닙 내성의 메커니즘.  |  Eli, LD. and Kavuri, SM. 2022. Cancer Drug Resist. 5: 873-881. PMID: 36627899

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