PI 3-kinase p55γ 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 p55γ 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, CAL-101 CAS 870281-82-6 및 BKM120 CAS 944396-07-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PI 3-키나아제 억제제는 p55γ 조절 서브유닛을 표적으로 하지는 않지만 세포 성장, 증식, 분화, 운동성, 생존, 세포 내 이동 등 다양한 세포 기능에 관여하는 효소 계열인 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI 3-kinase)의 활동을 억제하는 데 초점을 맞추고 있습니다. p55γ 서브유닛은 p85 조절 서브유닛과 p110 촉매 서브유닛을 포함하는 클래스 IA PI 3-키나아제의 조절 서브유닛 중 하나입니다. 이러한 억제제는 주로 PI 3-키나아제의 p110 촉매 서브유닛의 ATP 결합 부위를 표적으로 하며, 이는 키나아제 활성에 중요한 역할을 합니다. 이 억제제는 이 부위에 결합함으로써 ATP가 키나아제와 상호작용하는 것을 차단하여 포스파티딜이노시톨 기질을 인산화하는 능력을 억제합니다. 이러한 작용은 다양한 암에서 종종 과활성화되는 PI 3-키나아제/AKT 신호 전달 경로를 효과적으로 하향 조절합니다.
이러한 억제제는 특이성과 선택성이 다양합니다. LY294002 및 Wortmannin과 같은 일부는 광범위한 스펙트럼을 가지고 있으며 PI 3-키나아제의 여러 이소형에 영향을 미칩니다. 이델라리시브와 코판리시브와 같은 다른 약물은 주로 p110 촉매 서브유닛의 특정 이소형을 표적으로 하는 보다 선택적인 약물입니다. 이러한 억제제의 개발은 질병, 특히 종양학에서 조절되지 않는 PI 3-키나제 신호의 역할을 해결해야 할 필요성에 의해 주도되고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002는 p55γ 관련 p110 촉매 서브유닛을 포함한 다양한 이소형에 영향을 미치는 광범위한 PI 3-키나아제 억제제입니다. 이 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제의 활동을 억제합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
워트만닌은 PI 3-키나아제의 강력하고 비가역적인 억제제로, p55γ와 관련된 것을 포함한 여러 이소형에 영향을 미칩니다. 이 물질은 키나아제 도메인의 특정 잔기에 공유 결합하여 키나아제의 활성을 억제합니다. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $33.00 $131.00 | 3 | |
PI-103은 PI 3-키나아제 및 mTOR의 이중 억제제로, 특히 p55γ 관련 PI 3-키나아제 활성에 영향을 미칩니다. 이 약은 이러한 키나아제의 ATP 결합 도메인을 표적으로 합니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $193.00 | 4 | |
CAL-101은 주로 PI 3-키나아제의 p110δ 동형체를 표적으로 하지만, p55γ와 관련된 복합체에는 표적을 벗어난 영향을 미칠 수 있습니다. 이 약물은 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제 활성을 억제합니다. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $176.00 $235.00 $281.00 $339.00 | 9 | |
부팔리십이라고도 알려진 BKM120은 p55γ와 관련된 것을 포함한 다양한 이소형에 영향을 미치는 범 클래스 I PI 3-키나아제 억제제입니다. 이 약은 키나아제의 ATP 결합 부위를 경쟁적으로 억제합니다. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $562.00 | ||
BAY 80-6946은 p110α 및 δ 이소형에 대한 우세한 활성을 가진 범-PI 3-키나제 억제제이며 p55γ 관련 복합체에 영향을 미칠 수 있습니다. ATP 결합 도메인에 결합하여 키나아제 활성을 억제합니다. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $317.00 | ||
듀벨리시브는 주로 PI 3-키나아제의 p110δ 및 γ 동형체를 표적으로 하며, p55γ 관련 복합체에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이 약은 키나아제 도메인에서 ATP와 경쟁하는 방식으로 작용합니다. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $265.00 $1050.00 | ||
GSK2126458은 PI 3-키나아제 및 mTOR의 이중 억제제로, 잠재적으로 p55γ 관련 PI 3-키나아제 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 이 약은 이러한 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합합니다. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474는 잠재적으로 p55γ 관련 복합체에 영향을 미치는 클래스 I PI 3-키나아제 활성을 억제합니다. 이 약물은 키나아제의 ATP 결합 도메인에 결합하여 작용합니다. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $391.00 $597.00 $755.00 $1192.00 $5000.00 $9370.00 | 2 | |
BYL719는 PI 3-키나아제의 p110α 동형체를 특이적으로 억제하지만, p55γ 관련 키나아제 활성에는 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. 이 약은 ATP 결합 부위를 표적으로 합니다. | ||||||