PI 3-kinase p110 억제제

일반적인 PI 3-키나아제 p110 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 및 BEZ235 CAS 915019-65-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PI 3-키나제 p110 억제제는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI 3-키나제) 아이소폼 p110의 활성을 표적으로 하여 억제하는 화합물 계열입니다. PI 3-키나제는 세포 내 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하는 지질 키나제 가족으로, 세포 성장, 증식, 생존 및 대사와 같은 다양한 세포 과정을 조절합니다. 이 가족 중에서 p110 아이소폼은 특히 중요한데, 이는 종종 여러 유형의 암에서 발암성 돌연변이와 비정상적인 신호 전달과 관련이 있기 때문입니다. p110 아이소폼을 표적으로 하는 억제제는 이러한 신호 전달 경로를 방해하고 암세포의 성장과 생존을 저해하도록 설계되었습니다.

PI 3-키나제 p110 억제제의 작용 메커니즘은 일반적으로 p110 효소의 활성 부위에 결합하여 포스포이노시타이드 기질의 인산화를 방지하는 것을 포함합니다. 이러한 간섭은 성장 인자 수용체 활성화에 반응하여 정상적으로 활성화되는 하위 신호 전달 연쇄를 방해합니다. 그 결과, 억제제는 세포 증식과 생존에 중요한 단백질 키나제 B(Akt)와 하위 효과기의 활성화를 저해할 수 있습니다. p110 아이소폼의 활성을 선택적으로 억제함으로써, 이러한 화합물은 비정상적인 PI 3-키나제 신호 전달을 가진 암세포를 표적으로 하면서 정상 세포는 보호하는 것을 목표로 합니다. PI 3-키나제 p110 억제제의 개발은 비정상적인 PI 3-키나제 신호 전달 경로로 특징지어지는 다양한 악성 종양을 대상으로 사용할 수 있는 가능성을 지닌 암 연구 분야에서 유망한 길을 제시합니다.