PI 3-kinase 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 레스베라트롤 CAS 501-36-0 및 커큐민 CAS 458-37-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
포스포이노시타이드 3-키나제(PI 3-키나제 또는 PI3K)는 세포 성장, 증식, 분화, 운동성, 생존 및 세포 내 이동과 같은 세포 기능에 관여하는 효소 계열의 효소입니다. PI 3-키나아제는 세포 신호 전달에 필수적이며 다양한 유형의 세포 자극이나 독성 자극에 의해 활성화됩니다. 이 효소는 포스파티딜이노시톨의 이노시톨 고리의 3' 하이드 록시 그룹의 인산화를 촉매합니다. PI 3-키나아제 경로는 비정상적으로 활성화되면 수많은 세포 기능 장애와 질병에 관여합니다. 따라서 PI 3-키나아제 활성의 조절은 세포 항상성 유지에 매우 중요합니다. PI 3-키나제 발현의 억제는 키나제 활성에 필요한 ATP 결합의 파괴, PI 3-키나제 유전자의 전사 조절 방해, mRNA의 불안정화 또는 단백질 분해 경로 촉진과 같은 여러 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다.
다양한 화합물이 PI 3-키나제를 억제할 가능성이 있는 것으로 연구되어 왔습니다. 예를 들어, LY294002와 워트만닌은 PI 3-키나아제의 아데노신 삼인산(ATP) 결합 부위에 결합하여 키나아제의 활성을 효과적으로 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 케르세틴 및 레스베라트롤과 같은 다른 화합물은 PI 3-키나아제의 발현 수준을 조절하는 전사인자의 활성을 조절하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 녹차에서 발견되는 폴리페놀인 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 PI 3-키나제 mRNA의 번역과 안정성을 감소시킴으로써 억제 효과를 나타냅니다. 마찬가지로 3-메틸아데닌(3-MA)은 자가포식 과정을 방해하여 분해된 PI 3-kinase mRNA의 축적을 유도합니다. 이러한 화합물은 켐페롤 및 MEK/ERK 경로의 억제제(U0126 및 PD98059)와 함께 PI 3-키나제 발현을 감소시킬 수 있는 다양한 생화학적 경로를 강조하며 세포 효소 수준을 조절하는 복잡한 조절 네트워크를 보여줍니다. 이러한 화학물질에 의한 PI 3-키나아제 억제의 직접 및 간접 경로는 복잡하고 다면적이지만, 세포 신호에 필요한 복잡한 균형과 효소 발현의 정밀한 조절 가능성을 강조합니다(
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로, 효소의 활성 부위를 공유 결합으로 변형하는 독특한 능력이 특징입니다. 이러한 상호작용은 포스포이노시타이드의 인산화를 방해하여 다운스트림 신호 경로를 효과적으로 차단합니다. 이 물질의 독특한 작용 메커니즘은 키나아제와 안정적인 부가체를 형성하여 반응 동역학을 변화시키고 억제 효과를 연장하는 것을 포함합니다. 이러한 특이성 덕분에 PI 3-키나아제 활성의 영향을 받는 세포 과정을 자세히 연구할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 ATP 결합 부위에 결합하여 PI 3-키나아제의 촉매 활성을 직접적으로 억제하여 PI 3-키나아제 단백질 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
피세아탄놀은 비공유 결합을 통해 효소와 상호작용하는 독특한 능력을 발휘하는 PI 3-키나아제의 강력한 조절제로 작용합니다. 이러한 상호작용은 키나아제의 형태 역학을 변화시켜 기질 친화성과 촉매 효율에 영향을 미칩니다. 피세아탄놀은 지질 대사와 세포 신호 전달 경로에 미치는 영향이 주목할 만한데, 주요 기질의 인산화에 선택적으로 영향을 미치므로 PI 3 키나제 활성의 조절 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Hypericin | 548-04-9 | sc-3530 sc-3530A | 1 mg 5 mg | $65.00 $210.00 | 11 | |
하이퍼리신은 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 통해 효소의 활성 부위를 방해하는 독특한 능력을 보여줌으로써 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로 기능합니다. 이러한 변조는 다운스트림 신호 경로에서 인산화 패턴을 변화시켜 세포 성장과 생존 메커니즘에 영향을 미칩니다. 이 단백질의 동역학적 프로필은 경쟁적 억제 메커니즘을 밝혀 세포 신호 네트워크와 대사 조절에서의 역할에 대한 미묘한 이해를 제공합니다. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC-87114는 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로서 효소의 알로스테릭 부위에 결합하는 독특한 능력을 보여줌으로써 효소의 활동을 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 비경쟁적 억제 모델을 특징으로 하는 독특한 반응 동역학을 나타내며, 신호 캐스케이드의 지속적인 조절을 가능하게 합니다. 효소의 주요 잔기와의 상호작용은 대사 경로와 세포 항상성에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
마이리세틴은 PI 3-키나아제의 강력한 억제제로 작용하여 활성 부위에서 경쟁적으로 결합하여 효소의 촉매 활동을 방해하는 독특한 능력을 보여줍니다. 이 플라보노이드는 중요한 아미노산 잔기와 뚜렷한 분자 상호작용을 나타내며 효소의 형태를 변경하고 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칩니다. 이 플라보노이드의 동역학 프로필은 빠른 억제 시작을 보여주며, 세포 반응과 대사 조절을 조절하는 역동적인 역할을 시사합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 주로 mTOR을 표적으로 하지만, 이 약물을 사용하면 경로 내 피드백 억제로 인해 PI 3-키나아제 발현이 감소할 수 있습니다. | ||||||
PIK-75, free base | 372196-67-3 | sc-394297 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
유리 염기인 PIK-75는 PI 3-키나아제의 선택적 억제제로 작용하여 알로스테릭 변조를 통한 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 특정 결합 부위와 결합하여 기질 접근을 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 억제 시작이 지연되는 독특한 동역학적 거동을 나타내며, 신호 캐스케이드의 미묘한 조절을 가능하게 합니다. 효소 구조와의 상호 작용은 세포 과정을 미세 조정할 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
XL-147 derivative 2 | 956958-53-5 | sc-364658 sc-364658A | 10 mg 50 mg | $260.00 $714.00 | 1 | |
XL-147 유도체 2는 효소의 활성 부위 내에서 지질 결합 상호작용을 방해하는 능력으로 구별되는 선택적 PI 3-키나제 억제제로서 기능합니다. 이 화합물은 포스포이노시타이드에 대한 효소의 친화성을 변화시키는 독특한 경쟁 억제 프로파일을 나타냅니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 작용이 빠르게 시작되어 다운스트림 신호 경로의 즉각적인 조절을 용이하게 합니다. XL-147 유도체 2의 구조적 특이성은 세포 역학에 효과적으로 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 SIRT1을 활성화하여 PI 3-키나아제 발현을 감소시켜 PI 3-키나아제 전사인자의 탈아세틸화 및 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||