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XL147은 클래스 I PI3K 이소폼의 ATP 경쟁 억제제입니다. XL147은 HER2+ 세포에서 Akt 및 S6 인산화를 제거하고 HER3 및 기타 RTK의 발현과 인산화를 유도합니다. 항 HER2 제제 트라스투주맙 또는 라파티닙으로 치료하면 시험관 내에서 HER2 양성 유방암 세포가 XL147에 민감하게 반응합니다. XL147로 치료하면 BT474, HCC1937 등을 포함한 모든 테스트 세포주의 단층 성장이 용량 의존적으로 억제됩니다. XL147은 20μM 농도에서 사이클린 D1과 pRB의 감소를 유도하고 CDK 억제제인 p27KIPI의 수준을 증가시킴으로써 세포 사멸을 유도합니다. HER2 과발현 세포에서 PI3K를 억제하면 HER3를 포함한 여러 수용체 티로신 키나아제의 발현과 인산화가 상향 조절됩니다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
XL-147 derivative 2, 10 mg | sc-364658 | 10 mg | $260.00 | |||
XL-147 derivative 2, 50 mg | sc-364658A | 50 mg | $714.00 |