PD-2 억제제

일반적인 PD-2 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, 트리시리빈 CAS 35943-35-2 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PD-2의 화학적 억제제는 다양한 신호 전달 경로를 표적으로 삼아 그 활동을 방해합니다. 팔보시클립은 사이클린 의존성 키나아제 CDK4 및 CDK6의 선택적 억제제로서, PD-2 기능에 필수적인 세포 주기의 진행을 방해합니다. 팔보시클립에 의한 세포주기의 정상적인 진행 방해는 결과적으로 PD-2의 간접적인 억제로 이어지며, PD-2는 특정 세포주기 단계가 있어야만 활동할 수 있기 때문에 팔보시클립은 PD-2를 간접적으로 억제합니다. 마찬가지로 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 PD-2 활성에 기여하는 다운스트림 신호를 억제합니다. mTOR 경로는 PD-2 기능을 조절하는 과정을 포함하여 다양한 세포 과정의 기본이며, 라파마이신은 이 경로를 방해함으로써 간접적으로 PD-2를 억제하는 방법을 보여줍니다.

또한, LY294002와 트리시리빈은 PI3K/Akt 신호 경로를 표적으로 하며, LY294002는 PI3K를 직접 억제하고 트리시리빈은 Akt를 표적으로 하여 PD-2의 중요한 업스트림 조절 인자를 방해합니다. 결과적으로 PI3K/Akt 신호가 감소하면 PD-2 활성도 감소로 이어질 수 있습니다. MEK 억제제인 U0126과 셀루메티닙, 그리고 MEK를 표적으로 하는 PD98059는 PD-2의 또 다른 조절 인자인 MAPK/ERK 경로를 억제합니다. 이 경로의 활동이 감소하면 PD-2 활성도 감소합니다. SB203580과 SP600125는 PD-2의 조절에 관여하는 p38 MAPK와 JNK 경로를 각각 억제합니다. 이러한 키나아제 경로를 억제하면 PD-2의 완전한 활성에 필요한 인산화 작용이 일어나지 않습니다. 또한 PP2와 다사티닙은 Src 계열 키나아제를 억제하고 수니티닙은 수용체 티로신 키나아제를 억제하여 PD-2의 기능 상태에 필수적인 신호 경로를 차단합니다. PP2, 다사티닙 및 수니티닙에 의한 이러한 키나아제의 억제는 PD-2 신호의 감소로 이어져 PD-2를 기능적으로 억제하는 추가적인 방법을 제공합니다. 각 화학 물질은 각각의 표적을 통해 세포에서 PD-2의 기능에 중요한 특정 신호 경로 또는 키나아제를 억제함으로써 PD-2 활성의 감소를 조율합니다.