PARP-2 억제제
일반적인 PARP-2 억제제에는 ABT-888 CAS 912445-05-7, 루카파립 CAS 283173-50-2, 니라파립 CAS 1038915-60-4, 탈라조파립 CAS 1207456-01-6 및 4-[4-Fluoro-3-[(4-메톡시피리딘-1-일)카르보닐]벤질]프탈라진-1(2H)-원 CAS 1174043-16-3 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
폴리(ADP-리보스) 중합효소 2(PARP-2)는 DNA 손상에 대한 세포의 반응과 게놈 안정성 유지에 중요한 역할을 하는 핵 효소입니다. PARP 효소 계열의 일원으로서 PARP-2는 주로 염기 절제 복구(BER) 과정을 통해 단일 가닥 DNA 단절(SSB)을 복구하는 데 관여합니다. DNA 손상이 감지되면 PARP-2는 니코틴아미드 아데닌 디뉴클레오티드(NAD+)에서 자신을 포함한 표적 단백질로 ADP-리보스 단위가 이동하는 것을 촉매하여 폴리(ADP-리보스)(PAR) 사슬을 형성합니다. 이러한 PAR 사슬은 DNA 복구 인자의 모집 플랫폼 역할을 하여 DNA 손상 부위에서 복구 복합체의 조립을 촉진합니다. 또한, PARP-2에 의한 PARylation은 염색질 구조 및 전사 활성 조절에 관여하여 유전체 무결성 및 세포 항상성 유지에 그 중요성이 더욱 강조됩니다.
PARP-2 활성 억제는 다양한 질병, 특히 암 연구에 유망한 전략으로 제시되고 있습니다. PARP-2의 효소 활성을 차단함으로써 억제제는 SSB의 수리를 방해하여 복구되지 않은 DNA 손상의 축적과 그에 따른 세포 사멸로 이어집니다. PARP-2 저해의 메커니즘은 일반적으로 저분자가 PARP-2의 촉매 도메인에 경쟁적으로 결합하여 NAD+와의 상호작용 및 후속 PARylation 활성을 방해하는 것과 관련이 있습니다. 또한 일부 억제제는 PARP-2 효소의 형태 변화를 유도하여 효소를 비활성 상태로 만들거나 분해를 촉진할 수 있습니다. 중요한 것은 표적을 벗어난 효과가 세포 기능에 영향을 미치고 부작용을 일으킬 수 있으므로 PARP-2 억제제의 특이성이 중요한 고려 사항이라는 점입니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
ABT-888은 선택적 PARP-2 억제제로서 효소의 활성 부위와 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 정밀한 분자 도킹을 용이하게 하는 독특한 구조적 강성을 보여줌으로써 특이성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 빠른 결합 속도를 보여 효소의 활동을 효과적으로 조절하여 DNA 복구 및 게놈 안정성과 관련된 세포 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
DPQ | 129075-73-6 | sc-202755 sc-202755A | 1 mg 5 mg | $65.00 $251.00 | 18 | |
DPQ는 효소의 활성 부위에서 방향족 잔기와 π-π 스택 상호 작용을 형성하는 독특한 능력으로 구별되는 강력한 PARP-2 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 유연한 분자 구조를 나타내므로 다양한 결합 환경에 적응할 수 있습니다. 반응 동역학은 느린 해리 속도를 나타내며, 이는 효소 억제를 연장하는 데 기여합니다. 또한 DPQ의 용해도 특성은 세포 시스템 내에서 상호 작용 역학을 향상시킵니다. | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
PARP 억제제 VIII, PJ34는 주요 아미노산 잔기와 수소 결합을 통해 촉진되는 PARP-2에 대한 선택적 결합 친화력이 특징입니다. 이 화합물은 결합 시 형태 변화를 통해 효소의 촉매 활성을 방해하는 독특한 능력을 보여줍니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 빠른 결합 속도를 보여주며 효과적인 표적 결합을 가능하게 합니다. 또한 PJ34의 소수성 영역은 지질막과의 상호작용을 촉진하여 세포 내 위치 및 활성에 영향을 미칩니다. | ||||||
PARP Inhibitor XII | 489457-67-2 | sc-222126 | 5 mg | $379.00 | ||
PARP 억제제 XII는 주로 π-π 스태킹 및 특정 잔기와 소수성 상호작용을 통해 PARP-2와의 상호작용을 통해 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. 이 화합물은 알로스테릭 변조를 유도하여 효소의 활성 부위 형태를 변경하고 효소의 기능을 억제합니다. 이 화합물의 반응 역학은 해리 속도가 느리기 때문에 표적에 머무는 시간이 길어집니다. 또한 화합물의 극성 작용기는 용해도에 기여하여 생물학적 시스템에서의 분포를 용이하게 합니다. | ||||||
PARP Inhibitor XI, DR2313 | 284028-90-6 | sc-202756 | 5 mg | $63.00 | ||
PARP 억제제 XI인 DR2313은 수소 결합과 반데르발스 힘의 조합을 통해 PARP-2와 고유하게 결합하여 효소 구조의 형태적 변화를 유도합니다. 이 화합물은 결합 속도가 빨라 표적에 효과적으로 결합할 수 있습니다. 독특한 전자적 특성은 반응성을 향상시키고, 특정 입체 효과는 결합 친화력에 영향을 미칩니다. 또한 다양한 작용기의 존재는 다양한 환경에서 용해도와 안정성을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. | ||||||
3-(4-Chlorophenyl)quinoxaline-5-carboxamide | sc-220851 | 5 mg | $337.00 | |||
3-(4-클로로페닐)퀴녹살린-5-카복사마이드는 π-π 스택 상호작용과 소수성 접촉을 형성하는 능력이 특징인 PARP-2와의 독특한 결합 프로파일을 나타냅니다. 이 화합물의 단단한 구조는 효소의 활성 부위 내에서 안정적인 결합을 촉진하여 효소의 억제 효능을 향상시킵니다. 또한 전자를 빼내는 클로로페닐기는 전기 친화성을 증가시켜 선택적 상호작용을 촉진합니다. 이 화합물의 용해도는 다양한 조건에서 구조적 무결성을 유지하는 데 도움이 되는 카르복사마이드 모이티에 의해 영향을 받습니다. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
루카파립은 PARP-1, PARP-2, PARP-3의 강력한 억제제로 작용합니다. PARP-2에 결합하여 DNA 복구를 방해하고, 특히 BRCA 돌연변이가 있는 암세포를 표적으로 삼습니다. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
올라파립은 PARP-2의 선택적 억제제로, 효소의 활성 부위 내에서 수소 결합과 반데르발스 상호작용에 관여하는 독특한 능력을 보여줍니다. 평면 구조로 인해 효과적인 π-π 상호작용이 가능하여 결합 친화력이 향상됩니다. 질소가 풍부한 헤테로사이클의 존재는 전자적 특성에 기여하여 효소와의 유리한 상호작용을 촉진합니다. 또한 화합물의 용해도는 작용기에 의해 조절되어 다양한 환경에서 안정성을 보장합니다. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
PARP 억제제인 니라파립은 PARP-1과 PARP-2를 효과적으로 억제하여 종양 세포의 DNA 손상과 세포 사멸을 증가시키며, 특히 BRCA1/2 돌연변이가 있는 경우 더욱 그렇습니다. | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
UPF 1069는 효소 활성 부위의 주요 잔기와 강력한 정전기적 상호작용을 형성하는 독특한 능력이 특징인 PARP-2 억제제로서 작용합니다. 이 화합물의 견고한 다중 고리 구조는 형태 적응성을 촉진하여 최적의 적합성과 향상된 결합 동역학을 가능하게 합니다. 화합물의 소수성 영역은 효과적인 적층 상호작용을 촉진하고, 특정 작용기는 용해 역학에 영향을 미쳐 생화학 경로에서 전반적인 안정성과 반응성에 기여합니다. | ||||||