PARP-2 Inhibitoren
Gängige PARP-2 Inhibitors sind unter underem ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 und 4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one CAS 1174043-16-3.
Poly(ADP-Ribose) Polymerase 2 (PARP-2) ist ein Kernenzym, das eine entscheidende Rolle bei der zellulären Reaktion auf DNA-Schäden und der Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität spielt. Als Mitglied der PARP-Enzymfamilie ist PARP-2 hauptsächlich an der Reparatur von Einzelstrang-DNA-Brüchen (SSBs) durch den Prozess der Basenexzisionsreparatur (BER) beteiligt. Bei der Erkennung von DNA-Schäden katalysiert PARP-2 die Übertragung von ADP-Ribose-Einheiten von Nicotinamidadenindinukleotid (NAD+) auf Zielproteine, einschließlich sich selbst, und bildet Poly(ADP-Ribose)-Ketten (PAR). Diese PAR-Ketten dienen als Rekrutierungsplattformen für DNA-Reparaturfaktoren und erleichtern die Bildung von Reparaturkomplexen an DNA-Schadensstellen. Darüber hinaus ist die PARylierung durch PARP-2 an der Regulierung der Chromatinstruktur und der Transkriptionsaktivität beteiligt, was ihre Bedeutung für die Aufrechterhaltung der genomischen Integrität und der zellulären Homöostase weiter unterstreicht.
Die Hemmung der PARP-2-Aktivität stellt eine vielversprechende Strategie für die Erforschung verschiedener Krankheiten, insbesondere von Krebs, dar. Durch die Blockierung der enzymatischen Aktivität von PARP-2 unterbrechen Inhibitoren die Reparatur von SSBs, was zur Anhäufung von nicht reparierten DNA-Schäden und anschließendem Zelltod führt. Der Mechanismus der PARP-2-Hemmung beinhaltet in der Regel die kompetitive Bindung kleiner Moleküle an die katalytische Domäne von PARP-2, wodurch dessen Interaktion mit NAD+ und die anschließende PARylierungsaktivität unterbrochen werden. Darüber hinaus können einige Inhibitoren eine Konformationsänderung im PARP-2-Enzym induzieren, wodurch es inaktiv wird oder sein Abbau gefördert wird. Wichtig ist, dass die Spezifität von PARP-2-Inhibitoren eine entscheidende Rolle spielt, da Off-Target-Effekte die zellulären Funktionen beeinträchtigen und zu unerwünschten Wirkungen beitragen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib ist ein PARP-2-Inhibitor, der sich durch seine selektive Bindungsaffinität zur katalytischen Domäne des Enzyms auszeichnet. Die einzigartigen strukturellen Motive des Wirkstoffs ermöglichen es ihm, Wasserstoffbrückenbindungen mit kritischen Aminosäuren einzugehen, was seine inhibitorische Wirkung verstärkt. Ihre planaren aromatischen Systeme erleichtern π-π-Wechselwirkungen, während das Vorhandensein von elektronenziehenden Gruppen die elektronischen Eigenschaften moduliert und so die Reaktionsgeschwindigkeit und Stabilität in verschiedenen biochemischen Umgebungen beeinflusst. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib hemmt PARP-1 und PARP-2 stark, was zu einer Beeinträchtigung der DNA-Schadensreparatur und einer erhöhten genomischen Instabilität in Krebszellen führt. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
Diese Verbindung ist ein PARP-Inhibitor mit verringerter Anfälligkeit für den durch P-Glykoprotein vermittelten Wirkstoffausstrom, wodurch seine Aktivität gegen PARP-1 und PARP-2 verstärkt wird und möglicherweise zu einer erhöhten DNA-Schädigung in Tumorzellen führt. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361, ein potenter PARP-Inhibitor, hemmt selektiv PARP-1 und PARP-2, was zu einer Beeinträchtigung der DNA-Reparatur und einer erhöhten Zytotoxizität von DNA-schädigenden Substanzen in Krebszellen führt. | ||||||