Date published: 2025-9-8

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UPF 1069 (CAS 1048371-03-4)

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대체 이름:
5-(2-oxo-2-phenylethoxy)-1(2H)-Isoquinolinone
적용:
UPF 1069 선택적 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 2 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1048371-03-4
분자량:
279.29
분자식:
C17H13NO3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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UPF 1069는 선택적 PARP-2 (poly(ADP-ribose) 폴리머라제 2) 억제제이다. UPF 1069는 세포자멸사를 유도하는 것으로 나타났다. 폴리(ADP-ribose) 폴리머라제 (PARP)는 DNA 복구 및 세포자멸사에 관여하는 것으로 알려져 있는 효소군, 특히 활성 산소 및 질소 종에 대한 반응으로 알려져 있다.


UPF 1069 (CAS 1048371-03-4) 참고자료

  1. 선택적 PARP-2 억제제는 해마 절편에서 세포 사멸을 증가시키지만 허혈 후 뇌 손상 모델에서 대뇌 피질 세포를 보호합니다.  |  Moroni, F., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 854-62. PMID: 19422384
  2. 유망한 암 치료제로서의 폴리(ADP-리보스) 중합효소 억제제.  |  He, JX., et al. 2010. Acta Pharmacol Sin. 31: 1172-80. PMID: 20676117
  3. 허혈성 내성을 가진 쥐 해마 슬라이스 모델에서 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP)의 가벼운 활성화는 신경 보호 효과가 있습니다.  |  Gerace, E., et al. 2012. Eur J Neurosci. 36: 1993-2005. PMID: 22639866
  4. PARP-1 활성화는 해마 CA1 영역에서 Ca(2+)-투과성 AMPA 수용체의 발현을 증가시켜 신경세포 사멸을 유발합니다.  |  Gerace, E., et al. 2014. Neurobiol Dis. 70: 43-52. PMID: 24954469
  5. FAF1은 산화 스트레스에 의한 도파민성 신경 퇴행으로 이어지는 PARP1 활성화를 통해 조절된 괴사를 매개합니다.  |  Yu, C., et al. 2016. Cell Death Differ. 23: 1873-1885. PMID: 27662363
  6. 건성 연령 관련 황반변성의 발병 기전에서 AIF 독립적인 파르타나토스.  |  Jang, KH., et al. 2017. Cell Death Dis. 8: e2526. PMID: 28055012
  7. PARP와 ROCK의 이중 억제제.  |  Antolín, AA. and Mestres, J. 2018. ACS Omega. 3: 12707-12712. PMID: 30411017
  8. PARP-2의 선택적 표적화는 FOXA1 기능을 방해하여 안드로겐 수용체 신호와 전립선암 성장을 억제합니다.  |  Gui, B., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 14573-14582. PMID: 31266892
  9. PARP 억제제에 대한 유방암 세포의 반응은 BRCA 상태와 무관합니다.  |  Keung, MY., et al. 2020. J Clin Med. 9: PMID: 32235451
  10. NAD+ 대사는 PPARγ 프로모터에서 α-케토글루타레이트 매개 히스톤 H3K9 탈메틸화를 강화하여 지방 전구세포 분화를 조절합니다.  |  Okabe, K., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 586179. PMID: 33330464
  11. 대장암 줄기세포의 복제 스트레스와 유사 분열을 PARP1, MRE11, RAD51의 상호작용을 통해 제어합니다.  |  Manic, G., et al. 2021. Cell Death Differ. 28: 2060-2082. PMID: 33531658
  12. 난치성 AML 환자에서 후성유전학적 조절자의 저분자 억제제에 대한 기능적 약물 스크리닝.  |  Dennison, JL., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36077629
  13. 신장암에서 DNA 손상 복구 및 정밀한 표적 치료의 역할(검토).  |  Lai, Y., et al. 2022. Oncol Rep. 48: PMID: 36263616

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