NK-3R 억제제
일반적인 NK-3R 억제제에는 SB 222200 CAS 174635-69-9, SB 218795 CAS 174635-53-1, SSR 146977 염산염 CAS 264618-44-2, 스피로노락톤 CAS 52-01-7 및 미토탄 CAS 53-19-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
NK-3R 억제제는 뉴로키닌-3 수용체(NK-3R)의 활성을 선택적으로 차단하여 작용하는 화합물의 일종입니다. 이 수용체는 신경 펩타이드 그룹인 타키키닌에 결합하여 다양한 생리적 반응을 매개하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 타키키닌 수용체 계열에 속합니다. NK-3R의 주요 리간드는 타키키닌 계열에 속하는 뉴로키닌 B(NKB)입니다. NK-3R을 억제하면 칼슘 유입 및 2차 전달 체계의 활성화와 관련된 세포 내 신호 경로가 조절되고 신경전달물질 방출 및 유전자 발현과 같은 세포 기능에 대한 하류 효과가 발생합니다. 구조적으로, NK-3R 억제제는 수용체에 대한 뉴로키닌 B의 자연적인 결합을 모방하거나 방해하여 수용체 활성화를 방지하도록 설계되었습니다.
화학적으로, NK-3R 억제제는 구조가 매우 다양하지만 종종 NK-3 수용체에 대한 고친화성 결합을 가능하게 하는 특정 약리학적 요소를 공유합니다. 이러한 화합물은 일반적으로 수용체의 결합 포켓과 상호 작용하는 소수성 영역과 극성 작용기를 가지고 있습니다. 이러한 화합물의 분자 설계는 NK-1R 및 NK-2R과 같은 다른 타키키닌 수용체에 비해 NK-3R에 대한 선택성을 보장하여 표적 외 상호작용을 최소화하는 것을 목표로 합니다. NK-3R 억제제는 구조-활성 관계(SAR) 연구를 활용하여 수용체 친화성과 특이성을 향상시키는 저분자 스캐폴드의 최적화를 통해 개발되는 경우가 많습니다. 이러한 억제제를 개발하려면 NK-3 수용체의 3차원 구조를 이해해야 하며, 이를 통해 억제제의 결합 상호 작용과 대사 안정성을 개선하는 합리적인 약물 설계 접근법이 가능합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
SB 222200은 수용체의 정상적인 신호 경로를 방해하는 독특한 결합 특성을 보이는 선택적 NK-3 수용체 억제제입니다. 이 화합물의 분자 구조는 수용체의 활성 부위와 특정 상호작용을 촉진하여 하류 신호 전달을 억제하는 변형된 형태 상태를 유도합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 수용체 활동을 효과적으로 조절하고 신경 펩타이드 방출 역학에 영향을 미치는 경쟁적 억제 메커니즘을 보여줍니다. 이러한 특이성은 뉴로키닌 신호 전달 연구에서의 잠재력을 강조합니다. | ||||||
SB 218795 | 174635-53-1 | sc-224280 sc-224280A | 10 mg 50 mg | $193.00 $859.00 | ||
SB 218795는 비활성 상태로 수용체를 안정화시키는 독특한 분자 상호 작용에 관여하는 능력이 특징인 선택적 NK-3 수용체 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 뚜렷한 결합 친화력을 나타내어 수용체와 뉴로키닌의 상호작용을 효과적으로 방해할 수 있습니다. 이 화합물의 반응 역학은 비경쟁적 억제 메커니즘을 시사하며, 수용체 탈감작에 영향을 미치고 세포 신호 캐스케이드를 변화시킵니다. 이러한 특이성은 뉴로키닌 경로를 탐색하는 데 있어 그 역할을 강조합니다. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $109.00 | 3 | |
스피로노락톤은 알도스테론에 반응하는 전사 메커니즘을 변경하여 NK-3R 발현을 하향 조절할 수 있으며, 이는 결과적으로 NK-3R 유전자 전사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SSR 146977 hydrochloride | 264618-38-4 | sc-361366 sc-361366A | 10 mg 50 mg | $209.00 $875.00 | ||
SSR 146977 염산염은 수용체 형태를 조절하는 특정 상호 작용에 관여하는 독특한 결합 프로파일을 보이는 선택적 NK-3 수용체 길항제입니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 빠른 결합과 장기간의 해리를 나타내므로 수용체 활동을 미묘하게 제어할 수 있습니다. NK-3 수용체 신호 경로를 선택적으로 억제하는 이 화합물의 능력은 수용체 역학 및 세포 통신에 대한 통찰력을 제공하여 뉴로키닌 관련 메커니즘을 연구하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $72.00 $166.00 | 1 | |
미토탄은 부신피질 기능을 방해하여 NK-3R 발현을 감소시켜 코르티코스테로이드 수치를 감소시켜 NK-3R 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
케토코나졸은 사이토크롬 P450 효소를 억제함으로써 스테로이드 합성을 감소시켜 내분비 경로를 통해 NK-3R 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
할로페리돌은 도파민 신호를 감소시켜 신경전달물질 네트워크와 수용체 발현 수준을 변화시킴으로써 NK-3R 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $240.00 | 1 | |
클로니딘은 알파-2 아드레날린 수용체와 결합하여 NK-3R 발현을 감소시켜 순환성 AMP의 감소와 그에 따른 유전자 발현의 하향 조절을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $61.00 | 17 | |
미페프리스톤은 프로게스테론 수용체를 차단하여 NK-3R 발현을 하향 조절할 수 있으며, 그렇지 않으면 NK-3R을 포함한 특정 GPCR의 전사를 강화할 수 있습니다. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $105.00 | 3 | |
피나스테리드는 5알파 환원 효소를 억제하여 NK-3R 발현을 감소시켜 디하이드로테스토스테론 수치를 낮추어 유전자 발현 프로필에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||