mPRδ 활성제

일반적인 mPRδ 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, L-아르기닌 CAS 74-79-3, A23187 CAS 52665-69-7 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

mPRδ 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 mPRδ가 관여하는 신호 경로를 조절하여 mPRδ의 기능적 활성을 향상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 포스콜린과 콜레라 독소와 같은 화합물은 mPRδ 기능에 필수적인 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호 전달의 중추적인 두 번째 메신저인 cAMP의 세포 내 수준을 증가시킴으로써 그 효과를 발휘합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 이를 달성하는 반면 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛을 비가역적으로 활성화하여 지속적인 아데닐릴 시클라제 활성을 유도합니다. 또한 실데나필 구연산염과 자프리나스트는 각각 포스포디에스테라제 5형과 3형을 억제하여 cAMP와 cGMP에 의해 시작되는 신호 캐스케이드를 연장함으로써 mPRδ 활동을 간접적으로 증폭시킵니다. 또한 L-아르기닌은 산화질소 합성효소의 기질 역할을 함으로써 mPRδ 기능을 지원하여 GPCR 신호를 강화하는 cGMP 수준을 높입니다. 또한 PMA와 백일해 독소는 각각 단백질 키나아제 C를 조절하고 G 단백질의 Gi 알파 서브유닛을 억제하여 mPRδ 활성을 간접적으로 촉진하여 GPCR 매개 신호에 변화를 일으킵니다.

mPRδ의 활성을 더욱 향상시키는 화합물은 세포 내 칼슘과 cGMP 수준을 조절하는 화합물입니다. 칼슘 이오노포어인 A23187은 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 GPCR과 연결된 칼슘 의존적 신호 경로를 활성화하여 잠재적으로 mPRδ 기능을 향상시킬 수 있습니다. YC-1은 가용성 구아닐 시클라제를 자극하여 cGMP 생성을 증가시키고 결과적으로 cGMP 의존성 단백질 키나아제의 활성을 증가시켜 GPCR 신호 및 mPRδ 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체에 작용하여 GPCR의 신호 환경을 조절하여 mPRδ 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4를 선택적으로 억제하여 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 GPCR 신호 경로를 강화하여 mPRδ 매개 기능의 강화를 촉진할 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 모두 mPRδ의 발현을 직접적으로 상향 조절하거나 리간드로서 단백질에 결합하지 않고도 mPRδ가 중요한 역할을 하는 세포 신호 전달 과정을 강화하는 역할을 하는 뚜렷하면서도 수렴적인 메커니즘을 통해 작동합니다.