METH-2 억제제

일반적인 METH-2 억제제에는 트리클라벤다졸 CAS 68786-66-3, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3 및 이마티닙 CAS 152459-95-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

METH-2의 화학적 억제제는 다양한 세포 메커니즘을 통해 작용하여 그 활성을 억제합니다. 트리클라벤다졸은 해당 과정의 일부인 포스포글리세레이트 키나아제 효소를 표적으로 삼아 METH-2에 영향을 미칩니다. 이로 인해 세포 내 ATP 수치가 감소하여 결과적으로 METH-2 활동에 사용할 수 있는 에너지가 감소합니다. 보르테조밉은 유비퀴틴화로 표시된 단백질의 분해를 담당하는 복합체인 프로테아좀에 초점을 맞춰 다르게 작용합니다. 프로테아좀을 억제하면 METH-2의 억제제를 포함할 수 있는 단백질이 축적되어 간접적으로 METH-2의 억제제의 존재로 인한 기능적 활성 감소로 이어집니다. 라파마이신은 단백질 합성과 세포 성장에 필수적인 키나아제인 mTOR를 억제하기 위해 FKBP12에 결합하는 독특한 접근 방식을 가지고 있습니다. 이러한 작용은 METH-2의 활성 또는 안정성에 필수적인 단백질의 합성을 감소시킬 수 있습니다. 사이클로스포린 A는 사이클로필린에 결합하고 칼시뉴린을 억제함으로써 METH-2의 활성화 또는 안정화에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다.

또한 이매티닙은 METH-2의 인산화 및 활성화에 잠재적으로 관여하는 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 억제하는 방식으로 작용합니다. 따라서 이 키나아제를 억제하면 METH-2 활성이 감소할 수 있습니다. SB-431542는 METH-2를 조절할 수 있는 TGF-β 슈퍼 패밀리 내의 액티빈 수용체 유사 키나아제를 특이적으로 억제하여 그 활성을 감소시킵니다. LY294002는 METH-2를 조절할 수 있는 Akt 경로의 일부인 포스파티딜이노시톨 3-키나아제를 표적으로 하며, 이 키나아제를 억제함으로써 METH-2의 활성화를 감소시킵니다. MEK 억제제인 PD98059 및 U0126은 잠재적으로 METH-2를 인산화하여 활성화할 수 있는 ERK 경로의 활성화를 감소시킴으로써 METH-2 활성을 감소시킬 수 있습니다. SP600125의 JNK 경로 억제는 또한 METH-2 기능 조절에 관여하는 단백질의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로 소라페닙과 ZM-447439는 다양한 신호 경로와 세포 주기 진행 중에 METH-2를 조절할 수 있는 VEGFR, PDGFR, 오로라 키나제 등 다양한 키나제를 억제하여 METH-2 활성을 감소시킬 수 있습니다.