METH-2 억제제
일반적인 METH-2 억제제에는 트리클라벤다졸 CAS 68786-66-3, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3 및 이마티닙 CAS 152459-95-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
METH-2의 화학적 억제제는 다양한 세포 메커니즘을 통해 작용하여 그 활성을 억제합니다. 트리클라벤다졸은 해당 과정의 일부인 포스포글리세레이트 키나아제 효소를 표적으로 삼아 METH-2에 영향을 미칩니다. 이로 인해 세포 내 ATP 수치가 감소하여 결과적으로 METH-2 활동에 사용할 수 있는 에너지가 감소합니다. 보르테조밉은 유비퀴틴화로 표시된 단백질의 분해를 담당하는 복합체인 프로테아좀에 초점을 맞춰 다르게 작용합니다. 프로테아좀을 억제하면 METH-2의 억제제를 포함할 수 있는 단백질이 축적되어 간접적으로 METH-2의 억제제의 존재로 인한 기능적 활성 감소로 이어집니다. 라파마이신은 단백질 합성과 세포 성장에 필수적인 키나아제인 mTOR를 억제하기 위해 FKBP12에 결합하는 독특한 접근 방식을 가지고 있습니다. 이러한 작용은 METH-2의 활성 또는 안정성에 필수적인 단백질의 합성을 감소시킬 수 있습니다. 사이클로스포린 A는 사이클로필린에 결합하고 칼시뉴린을 억제함으로써 METH-2의 활성화 또는 안정화에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다.
또한 이매티닙은 METH-2의 인산화 및 활성화에 잠재적으로 관여하는 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 억제하는 방식으로 작용합니다. 따라서 이 키나아제를 억제하면 METH-2 활성이 감소할 수 있습니다. SB-431542는 METH-2를 조절할 수 있는 TGF-β 슈퍼 패밀리 내의 액티빈 수용체 유사 키나아제를 특이적으로 억제하여 그 활성을 감소시킵니다. LY294002는 METH-2를 조절할 수 있는 Akt 경로의 일부인 포스파티딜이노시톨 3-키나아제를 표적으로 하며, 이 키나아제를 억제함으로써 METH-2의 활성화를 감소시킵니다. MEK 억제제인 PD98059 및 U0126은 잠재적으로 METH-2를 인산화하여 활성화할 수 있는 ERK 경로의 활성화를 감소시킴으로써 METH-2 활성을 감소시킬 수 있습니다. SP600125의 JNK 경로 억제는 또한 METH-2 기능 조절에 관여하는 단백질의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로 소라페닙과 ZM-447439는 다양한 신호 경로와 세포 주기 진행 중에 METH-2를 조절할 수 있는 VEGFR, PDGFR, 오로라 키나제 등 다양한 키나제를 억제하여 METH-2 활성을 감소시킬 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclabendazole | 68786-66-3 | sc-213105 sc-213105A | 100 mg 1 g | $104.00 $120.00 | ||
트리클라벤다졸은 해당 과정의 필수 효소인 포스포글리세레이트 키나아제 효소를 억제합니다. METH-2가 기능하려면 에너지가 필요하기 때문에 이 경로를 억제하면 ATP 수준이 감소하여 에너지 가용성 감소로 인해 METH-2의 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 유비퀴틴화된 단백질을 분해하는 프로테아좀을 표적으로 합니다. 프로테아좀을 억제하면 METH-2의 억제제를 포함한 조절 단백질이 축적되어 내인성 억제제의 안정화를 통해 기능 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 FKBP12와 결합하여 단백질 합성과 세포 성장에 중요한 키나아제인 mTOR를 함께 억제합니다. 라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 METH-2의 활성 또는 안정성에 필요한 단백질의 합성을 감소시켜 그 기능을 저해할 수 있습니다. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 사이클로필린에 결합하여 칼시뉴린을 억제합니다. 칼시뉴린을 억제함으로써 사이클로스포린 A는 METH-2 활성화 또는 안정화에 관여하는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 METH-2 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 METH-2를 인산화하고 활성화하는 신호 전달 경로에 관여할 수 있는 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 억제합니다. 이 키나아제를 억제함으로써 이매티닙은 METH-2의 인산화 및 활성화를 감소시켜 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542는 형질 전환 성장 인자 베타(TGF-β) 슈퍼 계열의 일부인 액티빈 수용체 유사 키나아제(ALK)를 선택적으로 억제합니다. TGF-β 신호는 METH-2 활성을 조절할 수 있기 때문에 SB-431542에 의한 ALK 억제는 METH-2 기능 활성의 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)의 억제제입니다. PI3K는 METH-2의 활성을 조절할 수 있는 Akt 신호 전달 경로에 관여합니다. PI3K를 억제함으로써 LY294002는 Akt 매개 METH-2 활성화를 감소시켜 METH-2의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK/ERK 경로의 일부인 MEK를 억제합니다. MAPK/ERK 경로는 METH-2를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. PD98059에 의해 MEK가 억제되면 ERK의 활성화가 감소하고 결과적으로 METH-2의 인산화 및 활성화가 감소하여 그 기능이 억제됩니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 ERK 경로의 상류 조절자인 MEK1과 MEK2를 모두 선택적으로 억제하는 약물입니다. METH-2는 ERK 경로에 의해 조절될 수 있기 때문에 U0126에 의한 MEK 억제는 ERK 활성화 감소로 이어져 METH-2 인산화 및 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 스트레스 활성화 단백질 키나아제 경로에 관여하는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. SP600125에 의한 JNK 억제는 METH-2 활성을 조절하는 전사인자 또는 기타 단백질의 활성화를 감소시켜 METH-2의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||