mAChR M2 억제제
일반적인 mAChR M2 억제제에는 AF-DX 384 CAS 118290-27-0, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, 비페리덴 염산염 CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 및 텔렌제핀 디하이드로클로라이드 CAS 147416-96-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
무스카린 아세틸콜린 수용체 M2(mAChR M2) 억제제는 무스카린 아세틸콜린 수용체 M2 아형의 활성을 특이적으로 표적하고 조절하는 화합물의 일종으로 무스카린 아세틸콜린 수용체 M2의 활성을 조절하는 화합물입니다. M2 수용체는 아데닐레이트 시클라제 활성을 억제하고, 순환 AMP(cAMP) 수준을 낮추며, 이온 채널 전도도, 특히 칼륨 채널을 조절하는 Gi/o 계열의 G 단백질에 주로 결합하는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)입니다. M2 수용체를 억제함으로써 mAChR M2 억제제는 이 신호 경로를 방해하여 cAMP 농도 및 이온 플럭스의 변화를 포함한 다운스트림 신호 이벤트의 변화를 초래할 수 있습니다. 이러한 변화는 특히 심장 및 평활근 조직과 같이 M2 수용체가 조밀하게 발현되는 조직과 특정 신경 회로에서 세포 기능에 중대한 결과를 초래할 수 있습니다. 다른 무스카린 수용체 아형(M1, M3, M4, M5)과 달리 M2 아형에 대한 이러한 억제제의 특이성은 특정 생리학적 과정을 조절하는 역할을 이해하는 데 중요합니다.
분자 수준에서 mAChR M2 억제제는 일반적으로 M2 수용체의 오르토스테릭 또는 올로스테릭 부위에 결합하여 아세틸콜린과 결합하는 수용체의 능력을 직접 차단하거나 수용체의 신호 효능을 조절하는 형태 변화를 일으킵니다. 이러한 결합 상호 작용은 종종 높은 친화력과 선택성을 특징으로 하며, 이는 M2 아형에 대한 특정 억제 작용에 필수적입니다. mAChR M2 억제제 간의 구조적 다양성은 정조성 부위에서의 경쟁적 길항 작용부터 동조성 부위에서의 비경쟁적 변조에 이르기까지 다양한 결합 모드와 작용 메커니즘을 가능하게 합니다. 이러한 다양성은 친유성, 분자량, 수용체 결합에 기여하는 작용기의 존재 등 이러한 억제제의 다양한 물리화학적 특성에도 반영되어 있습니다. 따라서 mAChR M2 억제제에 대한 연구는 분자 약리학, 수용체 생물학 및 생화학의 다양한 측면과 교차하는 복잡한 분야로, GPCR 신호 조절의 근본적인 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AF-DX 384는 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 길항제로 작용하며, 수용체 형태 상태를 방해하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물의 구조적 특징은 주요 아미노산과 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 허용하여 수용체 탈감작에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 독특한 동역학 프로필을 나타내므로 수용체 활동을 정밀하게 조절하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체의 조절자로서 기능하며, 특정 수용체 형태를 안정화시키는 능력으로 구별됩니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 수용체 활성화 역학에 영향을 미치는 중요한 잔기와의 복잡한 정전기적 상호 작용과 입체 장애를 촉진합니다. 이 화합물의 반응 동역학은 미묘한 결합 친화력을 나타내며, 수용체의 알로스테릭 부위에 선택적으로 결합하여 세포 내 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
트로판 알칼로이드인 아트로핀은 아세틸콜린 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 mAChR M2를 억제합니다. 이는 아세틸콜린이 수용체에 결합하는 것을 방해하여 다운스트림 신호 전달을 막습니다. mAChR M2 신호가 차단되면 부교감 신경계 활동이 감소합니다. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
비페리덴 염산염은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체에서 선택적 길항제로 작용하며, 경쟁 억제를 통해 아세틸콜린 결합을 방해하는 능력이 특징입니다. 구조적 특징으로 인해 수용체 도메인과 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 형성하여 형태 상태를 변경할 수 있습니다. 이러한 변조는 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미쳐 수용체 활동을 미세 조정하고 신경전달물질 방출 역학에 영향을 미치는 역할을 보여줍니다. | ||||||
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
비탈분극성 신경근 차단제인 갈라민 트리에티오디드는 신경근 접합부에서 아세틸콜린의 작용을 차단하여 mAChR M2를 간접적으로 억제합니다. 그 결과 mAChR M2의 활성화가 감소하고 평활근의 부교감신경 반응이 억제됩니다. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 길항제로, 특이성을 강화하는 독특한 결합 특성을 나타냅니다. 이 화합물의 분자 구조는 뚜렷한 정전기적 상호작용과 입체 장애를 촉진하여 아세틸콜린의 접근을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 수용체 형태 역학에 영향을 미쳐 세포 내 신호 경로를 변화시킵니다. 결합의 동역학은 콜린성 전달의 미묘한 조절에 기여하는 작용이 빠르게 시작됨을 시사합니다. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
텔렌제핀염산염은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 조절제로 작용하며, 독특한 알로스테릭 결합 부위 상호 작용이 특징입니다. 이 화합물은 특정 수용체 형태를 안정화하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 독특한 능력을 나타냅니다. 이 화합물의 반응 동역학은 해리 속도가 느리기 때문에 수용체와 장기간 결합할 수 있습니다. 또한 텔렌제핀 디하이드로클로라이드의 친수성 특성은 용해도를 향상시켜 효과적인 수용체 상호작용을 촉진합니다. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 길항제로, 수용체 역학을 변화시키는 독특한 결합 친화력으로 특징지어집니다. 이 화합물은 빠른 수용체 점유를 나타내는 동역학적 프로파일과 함께 빠른 작용 시작을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 수소 결합 상호작용을 촉진하여 선택성을 향상시킵니다. 또한 PD 102807의 친유성 특성은 막 투과성에 기여하여 약동학 거동에 영향을 미칩니다. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-디메틴덴 말레산염은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체의 선택적 조절제로 작용하며, 수용체 형태에 영향을 미치는 독특한 입체 화학이 특징입니다. 이 화합물은 독특한 상호 작용 프로필을 보여 수용체 신호 경로를 미세 조정하는 알로스테릭 변조를 촉진합니다. 소수성 영역은 막 상호작용을 향상시키고, 특정 정전기적 상호작용은 표적 결합을 촉진하여 다운스트림 세포 반응과 수용체 탈감작 동역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
옥시부티닌 염화물은 M2 무스카린 아세틸콜린 수용체에 대한 독특한 친화력을 나타내며, 특정 수소 결합 및 소수성 상호작용에 관여하여 결합을 안정화시킵니다. 이 화합물의 구조적 특징 덕분에 수용체 역학에 영향을 미쳐 신호 캐스케이드에 변화를 일으킬 수 있습니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 빠른 결합과 느린 해리를 보여주며, 이는 수용체 탈감작과 후속 세포 활동에 영향을 미칠 수 있어 콜린성 경로를 조절하는 데 있어 복잡한 역할을 강조합니다. | ||||||