Date published: 2025-9-7

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Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4)

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대체 이름:
4,9-Dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one dihydrochloride
적용:
Telenzepine dihydrochloride 는 강력하고 선택적인 무스카르 수용체 길항제입니다.
CAS 등록번호:
147416-96-4
분자량:
443.39
분자식:
C19H22N4O2S•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Telenzepine dihydrochloride는 Telenzepine의 염이다. Telenzepine은 토끼와 쥐가 분리한 우월한 자궁경부 교감신경절을 이용한 연구에서 mAChR M1 (Ki = 0.94 nM/L)과 mAChR M2 (Ki = 17.8 nM/L)에 결합하는 것으로 보고된 강력하고 선택적인 무스카닉 수용체 길항제이다. 위산 분비의 선택적 억제에 대한 증거는 여러 동물 모델 및 시험관 내 실험에서 입증되었다. 이러한 연구에서 Telenzepine은 Pirenzepine (sc-204197)보다 4-10배 더 강력한 것으로 확인되었다.


Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4) 참고자료

  1. 무스카린 수용체 작용제에 의한 토끼 정관의 전계 자극 유발 수축 억제: M1 수용체에 대한 McN-A-343의 선택성.  |  Davies, RH., et al. 2001. J Pharm Pharmacol. 53: 487-96. PMID: 11341365
  2. 뚜렷한 무스카린 수용체는 병아리 측면 나선형 핵에서 자발적인 가바 방출을 향상시키고 전기적으로 유발된 가바성 시냅스 전달을 억제합니다.  |  Guo, J. and Chiappinelli, VA. 2001. Neuroscience. 104: 1057-66. PMID: 11457590
  3. 생체 내 쥐 해마에서 무스카린 아세틸콜린 수용체 의존적 시냅스 강화의 지속적 유도.  |  Li, S., et al. 2007. Neuroscience. 144: 754-61. PMID: 17101232
  4. 기니피그 소장의 장내 신경절에서 무스카린 길항제 텔렌제핀의 신경약리학.  |  Christofi, FL., et al. 1991. Eur J Pharmacol. 195: 333-9. PMID: 1868879
  5. 쥐에서 두 가지 H(+)-K(+)-ATPase 억제제, 하나의 M1 선택적 항무스카린제 및 하나의 H2 수용체 길항제의 궤양 치유 효과를 직접 비교합니다.  |  Kromer, W., et al. 1990. Pharmacology. 41: 333-7. PMID: 1982899
  6. 생체 내 제브라피쉬 스크린을 통해 다양한 작용 기전을 가진 유기인산염 해독제를 확인합니다.  |  Jin, S., et al. 2013. J Biomol Screen. 18: 108-15. PMID: 22960781
  7. 파킨슨병의 운동 증상에서 선조체 콜린성 뉴런과 M1 및 M4 무스카린 수용체의 관여.  |  Ztaou, S., et al. 2016. J Neurosci. 36: 9161-72. PMID: 27581457
  8. 선조체 콜린성 뉴런은 부분적으로 도파민이 고갈된 생쥐의 인지 및 정서 기능 장애를 조절합니다.  |  Ztaou, S., et al. 2018. Eur J Neurosci. 48: 2988-3004. PMID: 30230645
  9. 콜린성 조절은 무스카린 수용체의 활성화와 흥분성/억제성 드라이브의 감소를 통해 마우스 신피질의 피질 확산 우울증을 억제합니다.  |  Zerimech, S., et al. 2020. Neuropharmacology. 166: 107951. PMID: 31945385
  10. 가스 크로마토그래피-질량 분석법에 의한 인간 혈청 내 텔렌제핀의 측정.  |  Sturm, E. and Junker, A. 1988. J Chromatogr. 430: 43-51. PMID: 3215960
  11. 상업용 샘플에서 발견된 피렌제핀의 예상치 못한 스캐폴드 재배열 생성물.  |  Ozenil, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 23397. PMID: 34862437
  12. 새로운 항무스카린 약물인 텔렌제핀에 의한 위산 분비의 선택적 억제에 대한 약리학적인 증거.  |  Eltze, M., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 112: 211-24. PMID: 4029260
  13. 콜린 모방 물질은 대뇌 피질 경로에 대한 작용을 통해 글루타메이트 유출을 증가시킵니다: 알츠하이머병에 대한 시사점.  |  Dijk, SN., et al. 1995. J Neurochem. 65: 2165-9. PMID: 7595503
  14. 무스카린 아세틸콜린 수용체 길항제는 병아리 공막 연골 세포를 억제합니다.  |  Lind, GJ., et al. 1998. Invest Ophthalmol Vis Sci. 39: 2217-31. PMID: 9804129
  15. NMR 분광법에 의한 키랄 감별에 사이클로덱스트린 사용: 아트로피시머주의의 예  |  AF Casy. 1993. Magnetic Resonance in Chemistry. 31: 416-417.

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