LOC645781 억제제
일반적인 LOC645781 억제제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI 키나제 억제제 V CAS 627536-09-8 및 EW-7197 CAS 1352608-82-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
단백질 LOC645781의 기능적 억제는 수많은 생물학적 과정에 영향을 미치는 중요한 세포 통신 경로인 TGF-β 신호 전달 경로의 조절을 통해 매개될 수 있습니다. TGF-β 경로를 억제하는 화합물은 주로 TGF-β 신호의 전파에 필수적인 ALK4, ALK5, ALK7과 같은 수용체의 키나제 활성을 표적으로 삼아 이를 억제합니다. 예를 들어 SB431542, A-83-01, RepSox와 같은 화합물은 이러한 수용체의 키나아제 활성을 직접 억제하여 Smad 단백질의 인산화를 감소시킵니다. Smad2와 Smad3의 인산화는 이들의 핵 전위와 그에 따른 표적 유전자의 전사 조절을 위한 전제 조건입니다. 따라서 LOC645781의 기능이 Smad 매개 전사에 의존하는 경우, 이러한 억제제는 Smad 활성화를 방지하여 그 활성을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다.
또한, LY364947 및 LY2109761과 같은 화합물은 TGF-β 1형 수용체의 ATP 결합 부위를 차단하여 Smad 단백질의 인산화 캐스케이드를 손상시킵니다. 이 단계를 억제함으로써 이 화합물은 유전자 발현을 조절하는 전사인자를 포함한 다운스트림 신호 성분의 활성화를 방지합니다. LOC645781이 이러한 전사인자에 의해 발현이 조절되는 유전자 산물이라면 이러한 억제제의 사용으로 인해 그 기능적 활성이 감소할 것입니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542는 TGF-β 1형 수용체 ALK5의 선택적 억제제로, ALK4와 ALK7에도 영향을 미칩니다. 이러한 수용체를 억제하면 통상적인 TGF-β 신호 경로에 관여하는 단백질인 Smad2/3의 인산화가 감소합니다. LOC645781이 Smad3와 상호작용하는 단백질인 경우, Smad3 활성화 부족으로 인해 그 활성이 간접적으로 억제될 수 있습니다. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947은 TGF-β 1형 수용체 키나아제의 강력한 ATP 경쟁 억제제로 작용하여 Smad2 인산화와 그에 따른 전사 반응을 감소시킵니다. Smad2 활성이 감소하면 LOC645781의 기능에 의존하는 경우 기능적 활성도 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01은 SB431542와 유사하게 ALK5, ALK4, ALK7을 선택적으로 억제하여 TGF-β 신호 전달을 방해합니다. 이 경로를 억제하면 TGF-β 반응 유전자의 전사가 감소하여 해당 유전자에 의해 조절되는 경우 LOC645781을 억제할 수 있습니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208은 TGF-β 신호를 차단하는 TGF-βRI 키나제 억제제입니다. 이 키나아제 활성을 억제하면 Smad 단백질의 인산화와 핵 전위가 감소하여 Smad 의존 경로와 관련된 경우 LOC645781의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197은 ALK5 키나제 활성의 선택적 억제제로서 TGF-β/Smad 신호 전달을 억제합니다. 이러한 방해는 Smad2/3 인산화 감소와 TGF-β 표적 유전자의 전사 감소로 이어지며, 이러한 유전자의 산물인 경우 간접적으로 LOC645781 활성을 감소시킵니다. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761은 TGF-β 1형 및 2형 수용체의 이중 억제제로, 수용체의 키나제 활성과 Smad2/3의 인산화를 모두 손상시킵니다. 결과적으로 TGF-β 신호가 감소하면 Smad2/3 경로의 하류에서 작용하는 LOC645781의 활성도 감소할 것입니다. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299는 ALK5를 억제하여 TGF-β 신호 전달에 필수적인 Smad2의 인산화를 감소시킵니다. 이 인산화를 차단하면 TGF-β 반응 유전자의 전사가 감소하고, 이 유전자의 영향을 받는 LOC645781이 간접적으로 억제될 수 있습니다. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox는 선택적 ALK5 억제제로, Smad2/3의 인산화를 억제하여 TGF-β 신호를 억제합니다. 이러한 억제는 LOC645781이 TGF-β/Smad 의존적 과정에 관여하는 경우 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
피르페니돈은 항섬유화 특성을 가지고 있으며 TGF-β에 의한 콜라겐 합성을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. LOC645781이 이러한 경로의 일부인 경우 섬유증과 콜라겐 생성으로 이어지는 비규범적 TGF-β 신호 경로를 억제하여 간접적으로 LOC645781 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
할로푸기논은 Smad3 인산화 및 TGF-β 신호의 억제제입니다. LOC645781이 Smad3 단백질과 상호 작용하거나 이에 의해 조절되는 경우 LOC645781의 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||