Lfc 활성제
일반적인 Lfc 활성제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, (S)-(-)-블레비스타틴 CAS 856925-71-8, 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산염) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2 및 D-에리스로스핑고신-1-인산염 CAS 26993-30-6 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
Rho 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 2(ARHGEF2) 활성화제는 다양한 화합물로 구성되어 있으며, 이 화합물은 RhoA에서 GTP와 GDP의 교환을 촉진하는 ARHGEF2의 능력을 강화하여 이 GTPase를 활성화하고 세포 골격 역학, 세포 이동 및 증식과 같은 다양한 세포 과정에 영향을 미칩니다. Y-27632와 파수딜은 모두 Rho 관련 키나아제(ROCK)의 억제제이며, 이들의 활성은 ARHGEF2에 대한 부정적인 피드백 억제를 완화하여 ARHGEF2 매개 RhoA 활성화의 증가로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로, NSC23766은 Rac1과 해당 GEF 간의 상호 작용을 선택적으로 억제하여 RhoA에 대한 ARHGEF2의 특이성을 간접적으로 증강하는 방식으로 작용합니다. 로 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 2(ARHGEF2) 활성화제는 세포 신호 경로의 핵심 조절자인 RhoA에서 GDP-GTP 교환을 촉매하는 교환 인자인 ARHGEF2의 활성화를 촉진하는 화학 물질의 앙상블로, 세포 신호 경로에서 중요한 역할을 합니다.
Y-27632 및 파수딜과 같은 화합물에 의한 ROCK의 선택적 억제는 RhoA 신호에 대한 부정적인 피드백을 완화하여 ARHGEF2의 활성을 향상시킴으로써 RhoA 매개 세포 반응을 증가시킵니다. Rac1-GEF 상호 작용을 억제하는 NSC23766의 작용은 Rac1에 대한 GEF의 가용성을 감소시켜 더 많은 GEF가 RhoA와 상호 작용할 수 있도록 함으로써 간접적으로 ARHGEF2 활성을 상향 조절합니다. 리소포스파티딘산과 스핑고신-1-포스페이트(S1P)에 의한 RhoA 신호의 활성화는 G단백질 결합 수용체 경로를 통해 기질 가용성을 향상시켜 ARHGEF2의 활성화 역할을 더욱 뒷받침합니다. 또한 가수분해되지 않는 GTP 유사체인 GTPγS는 활성 G 단백질 형태를 안정화하여 ARHGEF2의 교환 활동을 향상시킵니다. ARHGEF2 활성의 조절은 박테리아 독소 CNF1로 확장되어 Rho GTPase를 활성화하여 활성 RhoA 풀을 증가시킴으로써 ARHGEF2의 기능적 역할을 간접적으로 증강시킵니다. 스타틴은 HMG-CoA 환원효소의 억제를 통해 RhoA의 프레닐화 및 막 결합을 감소시켜 ARHGEF2의 세포질 활성을 향상시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK의 선택적 억제제로, Rho 단백질의 다운스트림 이펙터입니다. ROCK의 억제는 음성 피드백 루프를 완화하여 Rho 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 2(ARHGEF2)의 활성화를 유도하여 RhoA에 대한 GEF 활성을 향상시킵니다. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Cdc42 또는 RhoA에 영향을 미치지 않고 Rac1-GEF 상호 작용을 선택적으로 억제합니다. GEF에 대한 Rac1과의 경쟁 감소로 인해 ARHGEF2 매개 RhoA 활성화를 강화합니다. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
생리 활성 지질로 작용하여 GPCR 신호를 통해 RhoA를 활성화하고, Rho 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 2를 자극하여 RhoA에 대한 교환 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
가수분해되지 않는 GTP 유사체로 활성 형태의 G 단백질에 결합하고 안정화시켜 ARHGEF2에 의한 RhoA 활성화를 강화합니다. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
스핑고신-1-포스페이트는 S1P 수용체의 리간드로, GPCR 신호를 통해 RhoA GTPase를 활성화하여 ARHGEF2 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
HMG-CoA 환원효소를 억제하여 이소프레닐화를 감소시켜 RhoA의 막 결합을 감소시켜 세포질 ARHGEF2 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Rac1 억제제로, 공유 GEF에 대한 Rac1의 경쟁적 결합을 감소시킴으로써 RhoA-ARHGEF2 신호를 간접적으로 강화합니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gβγ 신호를 차단하고 정상적으로 Gβγ 서브유닛에 의해 격리되는 GEF를 억제하여 ARHGEF2 매개 RhoA 활성화를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Rho GTPase의 또 다른 GEF인 트리오의 억제제로, ARHGEF2에 의해 활성화될 수 있는 RhoA의 가용성을 잠재적으로 증가시킵니다. | ||||||