EHop-016 (CAS 1380432-32-5)
대체 이름:
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
CAS 등록번호:
1380432-32-5
분자량:
430.55
분자식:
C25H30N6O
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SDS 및 분석 증명서
EHop-016은 Rac GTPase의 강력한 억제제로, 특히 MDA-MB-435 및 MDA-MB-231 세포에서 1.1μM의 IC50으로 Rac1을 표적으로 한다. 또한 Rac3의 동등하게 강력한 억제를 나타낸다. 흥미롭게도, EHop-016에 의한 Rac의 억제는 밀접하게 관련된 Rho GTPase, RhoA의 활성을 향상시키는 보상 메커니즘을 유발한다. MDA-MB-435 세포에서, EHop-016 (2-5μM)은 활성 Vav2와 Rac1(G15A) 돌연변이 융합 단백질 사이의 연관성을 파괴하여 라멜리포디아 형성 및 세포 이동을 포함한 Rac 의존성 세포 과정을 억제한다. 또한, EHop-016은 IC50 값이 10μM인 MDA-MB-435 세포에서 세포 생존력의 상당한 억제를 나타낸다. 특히, SM 및 AML 환자 유래 세포에서 KITD814V 유도 성장을 억제하는 효능도 입증했다.
EHop-016 (CAS 1380432-32-5) 참고자료
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- 전이성 유방암의 잠재적 치료제로서의 Rac 억제제 HV-107. | Crespo, GV., et al. 2023. Mol Med. 29: 75. PMID: 37316799
의 억제제:
β2-chimaerin, ARHGEF17, ARHGEF9, Atlastin, C11orf2, Cdc42EP3, Centaurin γ3, CHM Rab escort protein, CIP4, D6Wsu116e, DBC-2, DDEF2, DOCK 6, DOCK 7, EG434881, Elmo1, EPI64, Espin, Ezrin, FAM21B, FGD5, GRP1, HIP1, Integrin α6, IQSEC2, ITFG2, KBTBD6, MICAL1, MRCKγ, P-Rex1, PACS-1b, Rab 5B, Rab GDI (GDP dissociation inhibitor), rabphilin-11, Rac 1, Rac 2, Rac 3, Rac GAP1, racrac2, RAPGEF5, RASA4B, REEP5, Rho 8, Rhotekin, Rnd1, Vav, WRCH1.의 활성화자:
βPIX, γPAK, ARHGAP10, ARHGAP11A, ARHGAP24, ARHGEF38, BC057079, CED-5, Crk-L, D230039L06Rik, D6Wsu116e, DOCK 180, Drac1/2, FARP1, FMNL2, Gα 13, HEPN1, IL-5, Integrin α8, KLHL38, Lfc, Rab 5A, Ron, Tiam2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
EHop-016, 5 mg | sc-497382 | 5 mg | $78.00 |